asct2

L-4FPG 是甘氨酸衍生物，抑制中性氨基酸转运蛋白 ASCT1 和 ASCT2。

GPNA hydrochloride 是一种 γ-谷氨酰转移酶的知名底物，可逆地诱导 A549 细胞凋亡。它是一种特定的谷氨酰胺转运蛋白ASCT2抑制剂，还抑制依赖 Na+的载体，如 SNAT 家族 (SNAT1/2/4/5) 和不依赖 Na+的亮氨酸转运蛋白 LAT1/2。

Idactamab (INT-001) 是一种人氨基酸转运蛋白 ASCT2 的单克隆抗体。Idactamab 可以用于制备 ADC MEDI7247。

ASCT2-IN-1（compound 20k）是一种ASCT2抑制剂，其在A549和HEK293细胞中的IC50值分别为5.6 μM和3.5 μM。ASCT2-IN-1能够诱导细胞凋亡（apoptosis），并抑制肿瘤生长。

V-9302 是一种跨膜谷氨酰胺通量的竞争性拮抗剂。它选择性的靶向氨基酸转运体 ASCT2 (SLC1A5)，不影响 ASCT1。它能够阻碍 HEK-293 细胞中由 ASCT2 介导的谷氨酰胺摄取 (IC50=9.6 μM)。

SN40 是一种有效的氨基酸转运 (AAT)抑制剂，对人 ASCT1、大鼠 ASCT2、人 ASCT2、EAAT1、EAAT2、EAAC1 和 EAAT5 的Ki 分别为 7.29 μM、2.42 μM、2.94 μM、5.55 μM、24.43 μM 和 5.55 μM。SN40 可用于抗癌研究。

SN05 是可用于抗癌研究的，氨基酸转运 (AAT)的有效抑制剂。SN05 对人 ASCT1、大鼠 ASCT2、人 ASCT2、EAAT1、EAAT2、EAAC1 和 EAAT5 的Ki 值分别为2.77 μM、0.73 μM、0.87 μM、3.7 μM、7.25 μM、7.23 μM 和 2.22 μM。

Fluoroglutamine (2S,4R) is a Glutamine analog, not metabolized in the TCA cycle, but it can be incorporated into proteins and peptides. Fluoroglutamine (2S,4R) can be used as assess transporter (ASCT2) activity or protein synthesis rate.

V-9302 hydrochloride是一种竞争性的跨膜谷氨酰胺通量拮抗剂，能够选择性的靶向氨基酸转运蛋白ASCT2/SLC1A5。V-9302 hydrochloride能够阻碍由ASCT2介导的谷氨酰胺摄取(IC50=9.6 μM)，抑制mTOR信号通路，增加氧化应激和ROS水平，诱导自噬，起到抗肿瘤效果。

SN40 hydrochloride是一种强效、选择性的 DNA-PK 抑制剂 (IC50 = 13 nM)。它通过阻断非同源末端连接 (NHEJ) 修复途径，在 MDA-MB-231 等细胞中显著增强电离辐射诱导的 DNA 损伤及细胞死亡。