antitumor agent2

Antitumor agent-2 具有抗炎和抗肿瘤活性，可用于研究癌症。

Antitumor agent-200 (Compound 2g) 是一种微管合成抑制剂，它通过与微管蛋白秋水仙碱位点结合，导致 G2/M 细胞周期停滞并产生 ROS。该化合物对 P-糖蛋白 (P-gp) 过表达的 MCF7/ADR 和 KBV200 细胞系显示出显著的抑制活性，耐药指数 (DRI) 分别为 0.83 和 0.58。在 MCF-7 异种移植模型中，通过腹腔注射给药 (25 mg/kg)，Antitumor agent-200 能够实现 57.2% 的肿瘤生长抑制率。Antitumor agent-200 在抗癌研究中具有应用价值。

Antitumor agent-202 是一种p53Y220C突变体的稳定剂，能选择性抑制携带p53Y220C突变的肿瘤细胞增殖，可用于研究与p53 Y220C突变相关的癌症。

Antitumor agent-201 (Compound 10) 是一种靶向高尔基体的氯离子转运激活剂，其促进氯离子跨膜转运的EC50为1.53 mol%，对HepG2细胞的IC50为7.13 μM。通过选择性作用于高尔基体，该化合物破坏其内部氯离子稳态，降低GM130和GRASP55等关键蛋白的表达，改变高尔基体的结构和功能，导致高尔基体自噬 ()，诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)，并使细胞周期阻滞于G2/M期，展现出抗癌活性。Antitumor agent-201 可用于癌症研究领域。

Antitumor agent-204 (compound 15a) 是一种有效的抗肿瘤药物，具有细胞毒性，并诱导一氧化氮 (NO) 释放和活性氧 (reactive oxygen species) 生成。该化合物诱导细胞凋亡，并导致细胞周期停滞于 G2/M 期，表现出显著的抗肿瘤活性。

Antitumor agent-203 (compound 26) 是 Exatecan(DX-8951) 的衍生物，能够作为 ADC Cytotoxin，用于制备抗体-药物偶联物 (ADC)。

Antitumor agent-21 (TRX818) 是一种具有潜在的抗癌、抗炎、抗增殖、抗激素作用和抑制血管生成拟态作用的芳基-喹啉衍生物。

Antitumor agent-28 is a compound that specifically targets and inhibits the activity of the ataxia telangiectasia mutated (ATM) kinase. By doing so, it effectively impedes the progression of ATM-mediated diseases and demonstrates significant anti-cancer activity.

Antitumor agent-23 exhibits potent antitumoral activity, as demonstrated by its GI50 values of 38, 48, 5, 27, 80, and 28 nM against the lymphoma cell lines GRANTA-519, KARPAS-422, KARPAS-299, RAMOS, DAUDI, and RAJI respectively.

Antitumor agent-29为新型肝细胞靶向抗肿瘤前体，表现出优异抗肿瘤活性及低毒性副作用。