adamts 5 inhibitor

ADAMTS-5 Inhibitor 是 ADAMTS-5 的抑制剂，IC50 为 1.1 µM，可用于关节炎中软骨破坏的研究。

ADAMTS-5-IN-4 (Compound 4b) 是一种针对 ADAMTS5 的选择性抑制剂，IC₅₀为9.4 μM。ADAMTS-5-IN-4 显示出在骨关节炎模型的外植体中明显抑制 Aggrecan 降解的效果，并有效抑制卵巢癌细胞的伪足延伸和定向迁移。ADAMTS-5-IN-4 对 HEK293T 细胞、人软骨细胞和猪软骨外植体展现出明显的细胞毒性。适用于骨关节炎和卵巢癌的研究。

Aldumastat（GLPG1972）是一种具有高效性、特异性和口服活性的 ADAMTS-5抑制剂。Aldumastat 可用于研究膝骨关节炎。

T-5224 是选择性的转录因子 c-Fos/activator protein （AP）-1 抑制剂，具有抗炎作用。T-5224 能够特异性抑制 c-Fos/c-Jun 的 DNA 结合活性，抑制 IL-1β 诱导的 Mmp-3、Mmp-13、Adamts-5 转录上调，但对其他转录因子的结合活性无影响。T-5224 可用于类风湿关节炎、骨关节炎、软骨退变研究。

ADAMTS-5-IN-2 是一种有效的ADAMTS-5抑制剂，IC50值为 0.71 µM。ADAMTS-5-IN-2 具有改善骨关节炎的研究潜力。

T-5224-d8是T-5224的氘代标记版本。T-5224是一种具有抗炎活性的选择性转录因子c-Fos/activator protein (AP)-1抑制剂，能够专门抑制c-Fos/c-Jun的DNA结合活性，而不会影响其他转录因子的结合活性。它可抑制由IL-1β诱导的Mmp-3、Mmp-13、Adamts-5的转录上调。