Hepatocyte

Brusatol (NSC-172924) 是一种从鸦胆子植物中分离出来的天然产物，抑制Nrf2通路，可使多种癌细胞对 Cisplatin 和其他化疗药物敏感。它可开发为辅助化疗化合物，可增加细胞凋亡。

Phthalazinone pyrazole 是强效、选择性和口服生物可利用的 Aurora-A 激酶抑制剂，IC50值为 0.031 μM。它抑制人胚胎干细胞向肝细胞样细胞分化过程中的上皮间质转化。它还可阻止有丝分裂并随后通过增殖细胞的凋亡抑制肿瘤生长。

Arjunolic acid 是分离自蓝莓的皂苷，具有抗氧化、抗菌和抗炎症等多种生物活性，在保护细胞和组织免受活性氧的有害作用中发挥重要作用。

Coelenterazine h (CLZN-h) 是一种 Coelenterazine 的衍生物。它对 Ca2+比它的天然复合物更敏感，是一种能够测量 Ca2+浓度的微小变化的有效工具。

Etomoxir 是肉碱棕榈酰转移酶 1a （CPT-1a） 抑制剂，通过抑制 CPT-1a 来抑制脂肪酸氧化，且抑制人、大鼠和豚鼠中棕榈酸酯的氧化。Etomoxir 对腺嘌呤核苷酸转位酶有抑制作用，可通过破坏CoA稳态来抑制巨噬细胞极化。

Valproic Acid (2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，可抑制 HDAC1 活性，诱导 HDAC2 降解，具有口服活性。Valproic Acid 可以用于癫痫和躁郁症的研究。

Rifampicin (Rifamycin AMP) 是一种广谱抗生素。Rifampicin 对结核杆菌有较强抗菌作用，对革兰氏阳性或阴性细菌、病毒等也有疗效。

Taurine (2-Aminoethanesulfonic acid) 是一种广泛分布于动物组织中的有机酸，是胆汁酸的组成成分之一。Taurine 参与了许多与能量消耗和肌肉功能有关的过程，可以治疗疲劳和肌肉以及改善免疫功能。

Simvastatin (MK 733) 是一种 HMG-CoA 还原酶抑制剂 (Ki=0.2 nM)，具有口服活性。Simvastatin 具有降血脂活性，可以抑制肝脏产生胆固醇，还可以用于预防心血管疾病。

Glycyrrhizic acid (Glycyrrhizin) 是甘草里面的活性成分三萜皂苷，为 HMGB1的拮抗剂，有用于肿瘤、糖尿病等研究的潜力。

Acifluorfen 是一种除草剂。Acifluorfen 是一种原卟啉原氧化酶抑制剂，可促进原卟啉 IX 的积累，并诱导啮齿动物肝脏发生肿瘤。它会引起敏感植物物种中的色素和脂质强烈的光氧化破坏。

AICAR (Acadesine) 是一种AMPK 激活剂，引起ZMP积累，模拟AMP对AMPK和AMPKK的刺激作用，常用于糖尿病，心脑血管疾病以及肿瘤相关研究。

Etomoxir sodium salt ((R)-Etomoxir sodium salt) 是一种肉碱棕榈酰转移酶 1a (CPT-1a) 抑制剂，可以抑制脂肪酸氧化。Etomoxir sodium salt 具有抗肿瘤活性。

Glycogen phosphorylase-IN-1 是一种具有选择性和高效性的人肝糖原磷酸化酶 (hlGPa) 抑制剂 ，对 hlGPa 活性和和肝细胞糖原衍生葡萄糖的生成有抑制作用，可用于研究 2 型糖尿病和犬类狼疮。

Glycodeoxycholic Acid 是内源性代谢产物的一种,是一种存在于黑链霉菌、布氏锥虫和隐单胞菌中的天然产物,可诱导阻塞性胆汁淤积症患者的肝细胞坏死和自噬。

L-Ascorbic acid 2-phosphate magnesium (2-Phospho-L-ascorbic acid magnesium) 是长效的维生素 C 衍生物，能够以刺激胶原蛋白的表达和形成。它提高成骨细胞分化过程中 hASC 中的碱性磷酸酶特性和 runx2A 的表达。它能够以作为培养基补充人脂肪干细胞的成骨分化。

BI 6015 是肝细胞核因子 4α (HNF4α) 拮抗剂，可抑制已知 HNF4α 靶基因的表达。它利用 HNF4α 拮抗作用，降低胰岛素启动子活性，可用于研究癌症和糖尿病。

SJA710-6 是一种能够特异性地分化 MSCs 为肝细胞样的小分子。

Pamufetinib (TAS-115) 是VEGFR 和c-Met HGFR 抑制剂，能够抑制 rVEGFR2 (IC50:30 nM)和 rMET (IC50:32 nM)的活性。

Fosgonimeton acetate 是一种肝细胞生长因子受体激动剂。

Retrorsine 特异性地抑制肝细胞增殖，并在肝损伤后唤起小肝细胞样祖细胞。逆转录酶可用于肝细胞损伤的研究。

MK-8245 trifluoroacetate is a liver-targeting inhibitor of stearoyl-CoA desaturase (SCD) with IC50 of 1 nM for human SCD1 and 3 nM for both rat SCD1 and mouse SCD1, with anti-diabetic and anti-dyslipidemic efficacy. IC50 value: 1 nM (hSCD1) Target: SCD1 in vitro: MK-8245, a phenoxy piperidine isoxazole derivative, has been identified as a potent and liver-specific SCD inhibitor. It contains a tetrazole acetic acid moiety, which is the key molecule for OATPs recognition and liver-targeting. MK-8245 displays similar potencies against human, rat and mouse SCD1 with IC50 values of 1 nM for human SCD1 and 3 nM for both rat SCD1 and mouse SCD1. MK-8245 exhibits a significant SCD inhibition in the rat hepatocyte assay which contains functional, active OATPs with IC50 of 68 nM, while being only weakly active in the HepG2 cell assay which is devoid of active OATPs with IC50 of ~1 μM. MK-8245 displays highly selective activity for the Δ-5 and Δ-6 desaturases (i.e., >100000 μM vs rat and human Δ5D and Δ6D as assessed in the HepG assay. in vivo: Administration of MK-8245 at 10 mg kg in mice exhibits a tissue distribution profile concentrated in the liver. It shows a liver-to-Harderian gland ratio of 21, suggesting a high degree of liver-targeting compared to a systemically distributed compound with liver-to-Harderian gland ratio of 1.5. Oral dosing of MK-8245 in mice, rats, dogs, and rhesus monkeys demonstrates that MK-8245 is distributed mainly to the liver, with low exposure in tissues associated with potential adverse events. The liver-to-skin ratios are >30:1 in all four species. Administration of MK-8245 to eDIO mice before the glucose challenge improves glucose clearance in a dose-dependent manner with ED50 of 7 mg kg.

Herpetone exhibits protective effects on CCl(4)-induced hepatocyte injury, it shows anti-hepatitis B virus (HBV) activity.

(+)-Cembrene A 是一种α-glucosidase 抑制剂，IC50为 30.31 μM。(+)-Cembrene A 对人正常肝细胞 (LO2) 无毒性。