5 ht3 in 1

5-HT3-In-1 (compound example 8) exhabits with 5-HT3 inhibition activity.

Litoxetine 是一种选择性的5-HT 摄取抑制剂，是具有5-HT3受体拮抗剂。Litoxetine 可作为一种抗抑郁剂，在雪貂身上显示出止吐特性。Litoxetine （1和10毫克 公斤静脉注射）剂量依赖性地减少了反胃和呕吐的次数，延迟了呕吐的发生。Litoxetine 对大脑5HT3受体有亲和力（Ki = 85 nM）。

Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性5-HT2R 拮抗剂，可用于研究与血栓形成有关的血管疾病，对 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。

5-HT3 antagonist 5 是喹喔啉 -2- 甲酰胺化合物，是一种5-HT3受体拮抗剂。5-HT3 antagonist 5 对5-HT3激动剂和2-甲基-5-HT 也具有拮抗作用，并在小鼠中表现出抗抑郁作用。

GR 113808 是一种具有选择性的 5-HT4 receptor 拮抗剂，抑制 5-HT1B，5-HT2A，5-HT2C 和 5-HT3 受体，可减弱多巴胺释放。

PNU-282987 free base 是一种具有选择性和高效性的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂 ， 也是5-HT3受体的拮抗剂，具有抗炎活性，对脓毒症诱导的小鼠急性肺损伤有保护作用，可减弱 ILC2s 活化和链格孢菌诱导的气道炎症。PNU-282987 free base 可用于研究神经系统疾病。

Alosetron (GR 68755) Hydrochloride (1:X) 是一种高效的、具有高度选择性的、具有抗炎作用的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride (1:X) 能够阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化(IC50:~55 nM)。Alosetron Hydrochloride (1:X) 能够减缓清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。Alosetron Hydrochloride (1:X) 能够用于研究肠易激综合征 (IBS)。

Mambalgin 1 TFA, a selective inhibitor of ASIC1a (with IC50 values of 192 nM for human ASIC1a and 72 nM for the ASIC1a 1b dimer), preferentially binds to the channel in its closed inactive state. It demonstrates selectivity for ASIC1a over a range of other channels, including ASIC2a, ASIC3, TRPV1, P2X2, 5-HT3, Nav1.8, Cav3.2, and Kv1.2. In vivo, Mambalgin 1 TFA effectively prolongs the latency of the withdrawal response in mouse tail-flick and paw-flick tests.

Sarpogrelate-d3 HCl 是 Sarpogrelate HCl 的氘代化合物。Sarpogrelate HCl 的 CAS 号为 135159-51-2。Sarpogrelate hydrochloride 是一种选择性5-HT2R拮抗剂，可用于研究与血栓形成有关的血管疾病，对 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的pKi值分别为 8.52、6.57 和 7.43。