σ1 receptor antagonist-1

σ1 Receptor antagonist-1 是高选择性的 sigma 1受体拮抗剂，pKi 为10.28。它抑制细胞生长，在 G0 G1 期阻滞细胞周期并诱导 MCF-7 ADR 细胞凋亡。

CRF1 receptor antagonist-1 (Compound 2)为CRF1受体拮抗剂，适用于先天性肾上腺增生症(CAH)的研究领域。

Urotensin-II receptor antagonist-1 (compound 1) 是一种选择性拮抗人类Urotensin II受体的化合物，具低口服生物利用度 (F=0-3%，大鼠)，在表达人重组 UT 受体的 HEK293 细胞中测试Ki为16 nM。Urotensin-II receptor antagonist-1 能抑制细胞色素 P450 (IC50=0.75 μM，CYP2D6；1.4 μM，CYP3A4)，还能够抑制 κ 阿片受体 (EC50=3.2 μM)，并以Ki=2.5 μM对心脏钠通道产生作用。

Histamine H4 receptor antagonist-1 is a potent antagonist of the histamine H4 receptor.

Dopamine D4 receptor antagonist-1 可用于研究精神分裂症。Dopamine D4 receptor antagonist-1 是多巴胺D4受体 (DRD4) 的选择性拮抗剂。Dopamine D4 receptor antagonist-1 对Hd4.2的Ki 值为 9.0 nM。

P2X7 receptor antagonist-1 是一种嘌呤能 P2X7 受体拮抗剂，具有抗神经炎症效果。

EP2 receptor antagonist-1 是一种可逆的、有效的、激动剂依赖性变构的前列腺素 EP2 受体拮抗剂。EP2 receptor antagonist-1 表现出抗炎活性。

Dopamine D3 receptor antagonist-1 是一种多巴胺 D3受体选择性或多靶点配体，其 Ki 值为 1.58 nM，对中枢神经系统疾病表现出治疗潜能。

LPA receptor antagonist-1 (example 52) 作为溶血磷脂酸(LPA)受体的一种拮抗剂，可广泛应用于多种研究领域。

TP receptor antagonist-1 (compound 7m) 作为血栓素 A2受体 (TP 受体) 的拮抗剂，其对TPa 和 TPb 的IC50值分别为 9.46 μM 和 8.49 μM。该化合物常用于心血管疾病的研究领域。

Y1 receptor antagonist 1 (H 409-22 isomer) 是 H-409 22 的活性异构体，是神经肽 Y （NPY） Y1 受体拮抗剂，以剂量依赖性地拮抗猪对外源性和内源性 NPY 的血管反应。

LPA1 receptor antagonist 1(LPA1 R antagonist 1) 是一种具有选择性和高效性的溶血磷脂酸 (LPA1) 受体拮抗剂( IC50 : 25 nM)，可用于研究特发性肺纤维化。

Sigma-1 receptor antagonist 1 是一种有效、特异性的 sigma-1 受体拮抗剂。 Sigma-1 receptor antagonist 1 具有抗神经性疼痛活性，可用于治疗神经性疼痛研究。

Y1 receptor antagonist 1 formic (H 409-22 isomer formic) 是 Y1 receptor antagonist 1 的甲酸盐。该化合物作为神经肽 Y1 受体 (neuropeptide Y1 receptor) 的拮抗剂, 用于研究该受体的生物学功能。

Bradykinin B1 receptor antagonist 1 (compound 6B) 是一种高效且可穿过血脑屏障的缓激肽 B1 拮抗剂，具有疼痛研究应用的潜力。

Sigma-1 receptor antagonist 2 是有效的sigma 1受体选择性拮抗剂，与 σ1 和 σ2 受体结合的Ki 分别为 3.88 和 1288 nM。

Sigma-1 receptor antagonist 3 是 Sigma-1受体选择性拮抗剂，Ki 为 1.14 nM。它抑制 hERG，IC50为 1.54μM。它在神经性疼痛方面有研究的价值。

BD1063 dhydrochloride 是有效选择性的 sigma 1受体拮抗剂。

BD 1008 dihydrobromide 是 sigma 1 (σ1) 受体 (Ki = 2 nM) 的选择性拮抗剂。 它对 sigma1 受体具有高亲和力，对 sigma2 受体具有中等亲和力。 它通过拮抗 σ 受体减弱可卡因的毒性和刺激作用。

PB28 is a cyclohexylpiperazine derivative that functions as a potent and highly selective agonist of the sigma 2 (σ2) receptor, exhibiting a Ki (binding affinity) of 0.68 nM. At the same time, PB28 acts as an antagonist of the sigma 1 (σ1) receptor, with a Ki of 0.38 nM. PB28 demonstrates a lower affinity for other receptors. It effectively inhibits electrically evoked twitch in both the guinea pig bladder (EC50 value of 2.62 μM) and ileum (EC50 value of 3.96 μM). Moreover, PB28 exhibits the ability to modulate protein-protein interaction between SARS-CoV-2 and human cells. Additionally, PB28 triggers caspase-independent apoptosis and possesses significant antitumor activity.

σ1 Receptor μ Opioid receptor modulator 1 (Compound 44) 是一种有效的σ1受体拮抗剂（Ki= 1.86 nM）和μ阿片受体激动剂（Ki=2.1 nM）。σ1 Receptor μ Opioid receptor modulator 1 具体有效的镇痛活性，可用于神经性疼痛的研究。

EST64454 hydrochloride (EST64454) 是一种可口服的选择性sigma-1受体拮抗剂，Ki 为 22 nM。它有用于疼痛的研究潜力。

EST73502 hydrochloride 是一种选择性的，具有口服活性和血脑屏障渗透性的 μ-opioid 受体 (μ-opioid receptor MOR) 激动剂和 σ1 受体(σ1R) 拮抗剂，对 MOR 和 σ1R 作用的Ki 值分别为 64 nM 和 118 nM。EST73502 hydrochloride 可用于缓解疼痛研究。