σ1 receptor antagonist-1

σ1 Receptor antagonist-1 是高选择性的 sigma 1受体拮抗剂，pKi 为10.28。它抑制细胞生长，在 G0/G1 期阻滞细胞周期并诱导 MCF-7/ADR 细胞凋亡。

SST1 receptor antagonist-1 (Compound 23) 是一种专门针对生长抑素受体 1 (SST1) 的拮抗剂，对 rSST1 和 hSST1 的 pKd 分别为 9.11 和 8.79。SST1 receptor antagonist-1 可用于研究视网膜和内分泌功能障碍、癌症以及神经精神疾病。

EP1 receptor antagonist-1 是一种 EP1 prostaglandin receptor 拮抗剂，有潜力用于研究与泌尿系统疾病相关的问题。

CRF1 receptor antagonist-1 (Compound 2)为CRF1受体拮抗剂，适用于先天性肾上腺增生症(CAH)的研究领域。

Urotensin-II receptor antagonist-1 (compound 1) 是一种选择性拮抗人类Urotensin II受体的化合物，具低口服生物利用度 (F=0-3%，大鼠)，在表达人重组 UT 受体的 HEK293 细胞中测试Ki为16 nM。Urotensin-II receptor antagonist-1 能抑制细胞色素 P450 (IC50=0.75 μM，CYP2D6；1.4 μM，CYP3A4)，还能够抑制 κ 阿片受体 (EC50=3.2 μM)，并以Ki=2.5 μM对心脏钠通道产生作用。

Muscarinic M3 receptor antagonist-1 (Example 4) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 M3 (muscarinic acetylcholine receptor M3) 的拮抗剂。Muscarinic M3 receptor antagonist-1 适用于研究炎症性或阻塞性呼吸道疾病。

V1b receptor antagonist-1 是一种高效、选择性且可穿透血脑屏障的血管加压素 1b (V1b) 受体拮抗剂，具有抗抑郁活性，并可用于神经系统疾病的研究，如抑郁症。

Bombesin receptorantagonist-1 (Example 32) 是一种拮抗剂，针对蛙皮素受体 (bombesin receptor) 的神经介素 B (NMB receptor) 和胃泌素释放肽受体 (GRP receptor) 拥有Ki值分别为0.17和20 nM。该化合物可用于研究多种疾病，包括癌症、抑郁症和进食障碍等。

Histamine H4 receptor antagonist-1 is a potent antagonist of the histamine H4 receptor.

Dopamine D4 receptor antagonist-1 可用于研究精神分裂症。Dopamine D4 receptor antagonist-1 是多巴胺D4受体 (DRD4) 的选择性拮抗剂。Dopamine D4 receptor antagonist-1 对Hd4.2的Ki 值为 9.0 nM。

P2X7 receptor antagonist-1 是一种嘌呤能 P2X7 受体拮抗剂，具有抗神经炎症效果。

EP2 receptor antagonist-1 是一种可逆的、有效的、激动剂依赖性变构的前列腺素 EP2 受体拮抗剂。EP2 receptor antagonist-1 表现出抗炎活性。

Dopamine D3 receptor antagonist-1 是一种多巴胺 D3受体选择性或多靶点配体，其 Ki 值为 1.58 nM，对中枢神经系统疾病表现出治疗潜能。

LPA receptor antagonist-1 (example 52) 作为溶血磷脂酸(LPA)受体的一种拮抗剂，可广泛应用于多种研究领域。

TP receptor antagonist-1 (compound 7m) 作为血栓素 A2受体 (TP 受体) 的拮抗剂，其对TPa 和 TPb 的IC50值分别为 9.46 μM 和 8.49 μM。该化合物常用于心血管疾病的研究领域。

Y1 receptor antagonist 1 (H 409-22 isomer) 是 H-409/22 的活性异构体，是神经肽 Y （NPY） Y1 受体拮抗剂，以剂量依赖性地拮抗猪对外源性和内源性 NPY 的血管反应。

Y1 receptor antagonist 1 FA(221697-09-2 Free base) 是一种高选择性神经肽 Y1 受体拮抗剂，通过竞争性阻断 NPY 与 Y1 受体的结合，抑制下游 G 蛋白偶联信号通路。ceptor antagonist 1 FA(221697-09-2 Free base) 可促进骨小梁新骨形成，具有调节骨密度 (BMD) 和骨形成潜力。Y1 receptor antagonist 1 FA(221697-09-2 Free base) 在动物模型中可以减少食物摄入、降低体重和脂肪堆积，用于肥胖症研究。

LPA1 receptor antagonist 1(LPA1 R antagonist 1) 是一种具有选择性和高效性的溶血磷脂酸 (LPA1) 受体拮抗剂( IC50 : 25 nM)，可用于研究特发性肺纤维化。

Sigma-1 receptor antagonist 1 是一种有效、特异性的 sigma-1 受体拮抗剂。 Sigma-1 receptor antagonist 1 具有抗神经性疼痛活性，可用于治疗神经性疼痛研究。

Y1 receptor antagonist 1 formic (H 409-22 isomer formic) 是 Y1 receptor antagonist 1 的甲酸盐。该化合物作为神经肽 Y1 受体 (neuropeptide Y1 receptor) 的拮抗剂, 用于研究该受体的生物学功能。

Bradykinin B1 receptor antagonist 1 (compound 6B) 是一种高效且可穿过血脑屏障的缓激肽 B1 拮抗剂，具有疼痛研究应用的潜力。

Sigma-1 receptor antagonist 2 是有效的sigma 1受体选择性拮抗剂，与 σ1 和 σ2 受体结合的Ki 分别为 3.88 和 1288 nM。

Sigma-1 receptor antagonist 3 是 Sigma-1受体选择性拮抗剂，Ki 为 1.14 nM。它抑制 hERG，IC50为 1.54μM。它在神经性疼痛方面有研究的价值。

BD 1008 dihydrobromide 是 sigma 1 (σ1) 受体 (Ki = 2 nM) 的选择性拮抗剂。 它对 sigma1 受体具有高亲和力，对 sigma2 受体具有中等亲和力。 它通过拮抗 σ 受体减弱可卡因的毒性和刺激作用。