gri918013

GRI918013 是一种具有选择性且竞争性的自分泌运动因子(ATX/NPP2)抑制作用的化合物，能够抑制肿瘤细胞的侵袭和转移。GRI918013 通过与 ATX 的活性位点竞争结合，阻止溶血磷脂酰胆碱(LPC)等脂质底物进入，从而减少 ATX 催化 LPC 水解生成溶血磷脂酸(LPA)的过程，抑制 ATX-LPA 轴相关的细胞侵袭与转移。GRI918013 对 ATX 催化的 LPL 底物 FS-3 的抑制作用表现为 IC50 为 31.42 nM，Ki 为 12.98 nM。GRI918013可作为黑色素瘤等癌症侵袭与转移研究的工具，同时也适用于纤维化疾病、神经性疼痛及胆汁淤积性瘙痒等与 ATX-LPA 轴相关的疾病研究。