Name: Numidargistat dihydrochloride
Brand: TargetMol
SKU: T10692
Price: 1470 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

Numidargistat dihydrochloride

还可以

产品编号 T10692

别名 INCB01158 dihydrochloride, INCB 01158 dihydrochloride, CB-1158 dihydrochloride ( free base), CB-1158 dihydrochloride, CB1158 dihydrochloride

Numidargistat dihydrochloride (CB-1158 dihydrochloride) 是一种具有口服活性和高效性的精氨酸酶 ( ARG1 ) 抑制剂，是一种免疫肿瘤剂，通过减少晶状体上皮细胞（LEC) 的增殖和降低纤连蛋白、α-SMA、胶原蛋白 1A1 和波形蛋白的表达来抑制 TGF-β2 诱导的前囊下白内障。

Numidargistat dihydrochloride

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纯度: 100%

产品编号 T10692 别名 INCB01158 dihydrochloride, INCB 01158 dihydrochloride, CB-1158 dihydrochloride ( free base), CB-1158 dihydrochloride, CB1158 dihydrochloride

规格	价格	库存
1 mg	¥ 1,470	In stock
5 mg	¥ 3,210	In stock
10 mg	¥ 4,820	In stock
25 mg	¥ 8,190	In stock
50 mg	¥ 12,300	In stock
100 mg	¥ 18,500	In stock

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该分子属于定制产品。TargetMol拥有优秀的合成团队，经验和能力，可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素，研发中会存在小概率合成不成功的情况，还请理解，如您有任何问题，欢迎咨询，我们将竭诚为您服务。

产品介绍

生物活性

产品描述	Numidargistat dihydrochloride (CB-1158 dihydrochloride) is an orally active and highly effective arginase (ARG1) inhibitor, an immuno-oncology agent that inhibits TGF-β2-induced subcapsular cataract by reducing the proliferation of lens epithelial cells (LEC) and decreasing the expression of fibronectin, α-SMA, collagen 1A1, and vimentin.
靶点活性	Arginase II:296 nM, Arginase I:86 nM
体外活性	Numidargistat dihydrochloride 是一种有效的精氨酸酶 (arginase) 抑制剂，抑制重组人 Arg1 （IC50 = 86 nM）和相关酶 Arg2 （IC50 = 296 nM）。 Numidargistat dihydrochloride 对肝细胞癌（HCC）细胞系 HepG2、慢性粒细胞性白血病细胞系 K-562 和原代人肝细胞中的细胞内精氨酸酶表现出有效的抑制活性，IC50 分别为 32、139、210 μM。[1] 小鼠晶状体培养实验中，Numidargistat dihydrochloride（50 μM）和 TGF-β2（10 ng/ml ）培养7天，结果说明可以通过抑制 ARG1 来抑制 ASC 的发展。[2]
体内活性	小鼠癌症模型中，Numidargistat dihydrochloride 通过口服管饲法每天两次以 100 mg/kg 给药，结果显示 Numidargistat dihydrochloride 阻断精氨酸酶，显著抑制 CT26、LLC、B16 和 4T1 肿瘤的生长。[1]
别名	INCB01158 dihydrochloride, INCB 01158 dihydrochloride, CB-1158 dihydrochloride ( free base), CB-1158 dihydrochloride, CB1158 dihydrochloride

化学信息

分子量	360.04
分子式	C₁₁H₂₄BCl₂N₃O₅
Smiles	O=C([C@@H](N)C)N1C[C@H](CCCB(O)O)[C@](N)(C(O)=O)C1.Cl.Cl
密度	no data available

储存&溶解度

存储

keep away from moisture | Pure form: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 40 mg/mL (111.1 mM), Sonication is recommended.

H2O: 30 mg/mL (83.32 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

H2O/DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.7775 mL	13.8873 mL	27.7747 mL	138.8735 mL
5 mM	0.5555 mL	2.7775 mL	5.5549 mL	27.7747 mL
10 mM	0.2777 mL	1.3887 mL	2.7775 mL	13.8873 mL
20 mM	0.1389 mL	0.6944 mL	1.3887 mL	6.9437 mL
50 mM	0.0555 mL	0.2777 mL	0.5555 mL	2.7775 mL

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
100 mM	0.0278 mL	0.1389 mL	0.2777 mL	1.3887 mL

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

Numidargistat dihydrochloride

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