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Sonidegib

产品编号 T1926 CAS 956697-53-3

别名: NVP-LDE225, Erismodegib, LDE225

NVP-LDE225 是一种Smo 的选择性拮抗剂，能够抑制鼠 Smo (IC50:1.3 nM)和人 Smo (IC50:2.5 nM)。

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Sonidegib, CAS 956697-53-3

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产品描述	LDE225 (NVP-LDE225; Erismodegib), a Smoothened (Smo) antagonist, inhibits Hedgehog (Hh) signaling with IC50 of 1.3 nM (mouse) and 2.5 nM (human), respectively.
靶点活性	Smo (mouse):1.3 nM, Smo (hμMan):2.5 nM
体外活性	PAMPA实验显示,LDE225的渗透性可达90.8%.在临床物种的梯度稀释试验中,LDE225表现出良好的口服药效率,生物药效率为69%-102%.LDE225呈弱碱性（pKa：4.20）,且其水溶性也相对较差.LDE225有剂量依赖性的抗肿瘤活性.LDE225与大鼠,小鼠以及人源的血浆蛋白的结合能力很强(>99%),且可与狗和猴子的血浆蛋白结合,结合能力分别是77%和 85%.在Rip1-Tag2小鼠体内,LDE225可显著减少95.7%的肿瘤体积.LDE225（5 mg/kg/天）显著抑制肿瘤生长,与33%的T/C值相同.LDE225（10或20 mg/kg/天）促使肿瘤退化的效果分别达到51%和83%.Gli1 mRNA抑制性与LDE225介导的肿瘤与血浆接触有关.在肿瘤移植的动物模型中,经过四天的给药处理,LDE225可成功透过血脑屏障抑制肿瘤生长.
体内活性	LDE 225（0.6-0.8 μM）可抑制TM3荧光报告细胞系（经1 nM-25 nM Hh激动剂Ag1.5 处理）。
细胞实验	LDE225 is prepared for assay by serial dilution in DMSO and then added to empty assay plates. TM3Hh12 cells (TM3 cells containing Hh-responsive reporter gene construct pTA-8xGli-Luc) are cultured in F12 Ham's/DMEM (1:1) containing 5% horse serum, 2.5% fetal bovine serum (FBS), and 15 mM HEPES, pH 7.3. Cells are harvested by trypsin treatment, resuspended in F12 Ham's/DMEM (1:1) containing 5% horse serum and 15 mM HEPES, pH 7.3, added to assay plates, and incubated with LDE225 for approximately 30 min at 37 °C in 5% CO2. Then 1 nM or 25 nM Ag1.5 is added to assay plates and incubated at 37 °C in the presence of 5% CO2. After 48 hours, either Bright-Glo or MTS reagent is added to the assay plates and luminescence or absorbance at 492 nm is determined. IC50 values, defined as the inflection point of the logistic curve, are determined by nonlinear regression of the Gli-driven luciferase luminescence or absorbance signal from MTS assay vs log10 (concentration) of LDE225 using the R statistical software pack (Only for Reference)

别名	NVP-LDE225, Erismodegib, LDE225
分子量	485.5
分子式	C26H26F3N3O3
CAS No.	956697-53-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

DMSO: 90 mg/mL (185.4 mM)

Ethanol: 90 mg/mL (185.4 mM)

H2O: <1 mg/mL

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Pan SF, et al. ACS Med. Chem. Lett., 2010, 1 (3), 130–134. 2. Fendrich V, et al. Ann Surg, 2011, 254(5), 818-23. 3. Tauchi T, et al. Arthritis Res Ther, 2012, 14(Suppl 1), O43.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

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Keywords

Sonidegib 956697-53-3 GPCR/G Protein Stem Cells Smo Hedgehog/Smoothened LDE-225 NVP-LDE225 Erismodegib Inhibitor inhibit LDE225 Smoothened LDE 225 inhibitor

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