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ST-1535

ST-1535

产品编号 T28861   CAS 496955-42-1

ST 1535 是有效的,具有口服活性的 A2A 腺苷受体拮抗剂。ST 1535 显示出抗帕金森病活性和抗震颤作用。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
ST-1535 Chemical Structure
ST-1535, CAS 496955-42-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 469 现货
5 mg ¥ 980 现货
10 mg ¥ 1,430 现货
25 mg ¥ 2,380 现货
50 mg ¥ 3,520 现货
100 mg ¥ 4,970 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 913 现货
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产品目录号及名称: ST-1535 (T28861)
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参考文献
产品描述 ST 1535 is a potent and orally active antagonist of A2A adenosine receptor with antiparkinsonian activity and antitremorigenic effects. ST 1535 exhibits the potential for the research of Parkinson’s disease.
体外活性 ST-1535 在经人类A2A腺苷受体克隆的细胞中,竞争性拮抗A2A腺苷激动剂NECA对cAMP的影响(IC50=353±30 nM),并在经人类A1腺苷受体克隆的细胞中竞争性拮抗A1腺苷激动剂CHA对cAMP的影响(IC50=510±38 nM)。[1]
体内活性 ST 1535, at oral doses of 5 and 10 mg/kg, antagonizes catalepsy induced by intracerebroventricular administration of the A2A adenosine agonist CGS 21680 (10 microg/5 microl) in mice. At oral doses ranging between 5 and 20 mg/kg, ST 1535 induces hypermotility and antagonizes haloperidol-induced catalepsy in mice up to 7 h. Oral ST 1535, at 1.25 and 2.5 mg/kg, potentiates L-dopa effects in reducing haloperidol-induced catalepsy. [1]
分子量 272.31
分子式 C12H16N8
CAS No. 496955-42-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 9 mg/mL (33.05 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.6723 mL 18.3614 mL 36.7229 mL 91.8071 mL
5 mM 0.7345 mL 3.6723 mL 7.3446 mL 18.3614 mL
10 mM 0.3672 mL 1.8361 mL 3.6723 mL 9.1807 mL
20 mM 0.1836 mL 0.9181 mL 1.8361 mL 4.5904 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Maria Antonietta Stasi, et al. ST 1535: a preferential A2Aadenosinereceptor antagonist. Int J Neuropsychopharmacol. 2006 Oct;9(5):575-84. 2. Giovanni Piersanti, et al. Synthesis and biological evaluation of metabolites of 2-n-butyl-9-methyl-8-[1,2,3]triazol-2-yl-9H-purin-6-ylamine (ST1535), a potent antagonist of the A2A adenosine receptor for the treatment of Parkinson's disease. J Med Chem. 2013 Jul 11;56(13):5456-63. 3. Lucia Frau, et al. Neuroprotective and anti-inflammatory effects of the adenosine A(2A) receptor antagonist ST1535 in a MPTP mouse model of Parkinson's disease. Synapse. 2011 Mar;65(3):181-8. 4. Francesca Bartoccini, et al. Direct B-alkyl Suzuki-Miyaura cross-coupling of 2-halopurines. Practical synthesis of ST1535, a potent adenosine A2A receptor antagonist. J Org Chem. 2010 Aug 6;75(15):5398-401.
Selodenoson A2B receptor antagonist 1 Ogerin LAS101057 Aminophylline Reversine GW-493838 Apadenoson TFA

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该产品包含在如下化合物库中:
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TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

ST-1535 496955-42-1 GPCR/G Protein Neuroscience Adenosine Receptor ST1535 ST 1535 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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