Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Relugolix (RVT-601) 是口服有活性的非肽性促性腺激素释放激素的拮抗剂。同 TAK-013 相比,它对人和猴子的受体具有高亲和力和强拮抗活性,它们的 IC50值分别为0.33 nM 和0.32 nM。它可用于研究性激素依赖性疾病,如子宫肌瘤、子宫内膜异位症、前列腺癌等。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 251 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 557 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 797 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 1,430 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 2,310 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 3,470 | 现货 | ||
500 mg | ¥ 7,580 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 768 | 现货 |
产品描述 | Relugolix (RVT-601) is an orally available, non-peptide gonadotropin-releasing hormone (GnRH or luteinizing hormone-releasing hormone (LHRH)) antagonist, with potential antineoplastic activity. Relugolix competitively binds to and blocks the GnRH receptor in the anterior pituitary gland, which both prevents GnRH binding to the GnRH receptor and inhibits the secretion and release of both luteinizing hormone (LH) and follicle stimulating hormone (FSH). In males, the inhibition of LH secretion prevents the release of testosterone from Leydig cells in the testes. Since testosterone is required to sustain prostate growth, reducing testosterone levels may inhibit hormone-dependent prostate cancer cell proliferation. |
靶点活性 | TNK2 (D163E mutations):38nM, TNK2 (R806Q mutations):113 nM |
别名 | RVT-601, 瑞卢戈利, TAK-385 |
分子量 | 623.63 |
分子式 | C29H27F2N7O5S |
CAS No. | 737789-87-6 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 55 mg/mL(88.2 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 1.6035 mL | 8.0176 mL | 16.0351 mL | 40.0879 mL |
5 mM | 0.3207 mL | 1.6035 mL | 3.207 mL | 8.0176 mL | |
10 mM | 0.1604 mL | 0.8018 mL | 1.6035 mL | 4.0088 mL | |
20 mM | 0.0802 mL | 0.4009 mL | 0.8018 mL | 2.0044 mL | |
50 mM | 0.0321 mL | 0.1604 mL | 0.3207 mL | 0.8018 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Relugolix 737789-87-6 GPCR/G Protein GNRH Receptor inhibit Gonadotropin releasing hormone receptor endometriosis TAK 385 GnRH Receptor GnRH RVT-601 prostate cancer 瑞卢戈利 TAK385 GNRHR antagonistic Inhibitor RVT601 uterine fibroid TAK-385 FSH RVT 601 inhibitor