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Pimodivir

Pimodivir

产品编号 T4377   CAS 1629869-44-8
别名: VX-787

Pimodivir (VX-787) 是一种通过口服的甲型流感病毒聚合酶抑制剂,与病毒 PB2 亚基相互作用。

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Pimodivir Chemical Structure
Pimodivir, CAS 1629869-44-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 301 现货
5 mg ¥ 747 现货
10 mg ¥ 1,230 现货
25 mg ¥ 2,380 现货
50 mg ¥ 3,530 现货
100 mg ¥ 5,130 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 822 现货
其他形式的 Pimodivir:
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产品目录号及名称: Pimodivir (T4377)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Pimodivir (VX-787), an influenza A virus polymerases inhibitor via oral, interacts with the viral PB2 subunit.
体外活性 Pimodivir is very potent against influenza A strains,and shows potent activity against all influenza A virus strains tested, with an EC50 range of 0.13 to 3.2 nM.
体内活性 In mouse influenza model,Pimodivir (1, 3, or 10 mg/kg, bid) provided complete survival. Pimodivir (2, 6, and 20 mg/kg/day, p.o.) completely prevent death in the H1N1pdm virus infection in mice.
激酶实验 Virus sensitivity to neuraminidase inhibitors is determined by the chemiluminescent neuraminidase inhibitor assay using an NA-XTD kit. Viruses are diluted in NA-XTD assay buffer (26 mM morpholineethanesulfonic acid, 4 mM CaCl2 [pH 6.0]) such that the signal-to-noise ratio is greater than 40:1. Resistance is defined as determination of a 50% inhibitory concentration greater than 10-fold the mean for the type/subtype
细胞实验 Pimodivir is dissolved in DMSO.The compound cytotoxicity and efficacy testing is performed in 96-well plates with macrophages at 95% confluence. The compounds are added to the medium, and 30 min later, the cells are infected with virus or non-infected. The cell viability is analyzed with the Cell Titer Glo assay at 24 hpi. The luminescence is read with a PHERAstar FS plate reader.
动物实验 The mice, infected intranasally with influenza virus, are given Pimodivir(prepared in 0.5% methylcellulose) twice a day.
别名 VX-787
分子量 399.39
分子式 C20H19F2N5O2
CAS No. 1629869-44-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 60 mg/mL (150.23 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5038 mL 12.5191 mL 25.0382 mL 62.5955 mL
5 mM 0.5008 mL 2.5038 mL 5.0076 mL 12.5191 mL
10 mM 0.2504 mL 1.2519 mL 2.5038 mL 6.2595 mL
20 mM 0.1252 mL 0.626 mL 1.2519 mL 3.1298 mL
50 mM 0.0501 mL 0.2504 mL 0.5008 mL 1.2519 mL
100 mM 0.025 mL 0.1252 mL 0.2504 mL 0.626 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Smee DF, et al. Activities of JNJ63623872 and oseltamivir against influenza A H1N1pdm and H3N2 virus infections in mice. Antiviral Res. 2016 Dec;136:45-50. 2. Fu Y, et al. JNJ872 inhibits influenza A virus replication without altering cellular antiviral responses. Antiviral Res. 2016 Sep;133:23-31. 3. Boyd MJ, et al. Isosteric replacements of the carboxylic acid of drug candidate VX-787: Effect of charge on antiviral potency and kinase activity of azaindole-based influenza PB2 inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2015 May 1;25(9):11990-4. 4. Byrn RA, et al. PreClinicalal activity of VX-787, a first-in-class, orally bioavailable inhibitor of the influenza virus polymerase PB2 subunit. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Mar;59(3):1569-82.
NS1-IN-1 Hypericin Emricasan Triazavirin Epigoitrin Tunicamycin Crystal Violet Hyperoside

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该产品包含在如下化合物库中:
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Pimodivir 1629869-44-8 Microbiology/Virology Influenza Virus Inhibitor VX787 inhibit VX 787 VX-787 inhibitor

 

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