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Milnacipran hydrochloride

Milnacipran hydrochloride

产品编号 T1189   CAS 101152-94-7
别名: 盐酸米那普仑, Milnacipran HCl, Savella, Dalcipran

Milnacipran hydrochloride (Savella) 是一种5-羟色胺-去甲肾上腺素重吸收抑制剂(SNRI),可用于纤维肌痛的研究。

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Milnacipran hydrochloride Chemical Structure
Milnacipran hydrochloride, CAS 101152-94-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 119 现货
5 mg ¥ 247 现货
10 mg ¥ 328 现货
25 mg ¥ 579 现货
50 mg ¥ 828 现货
100 mg ¥ 1,490 现货
200 mg ¥ 2,190 现货
500 mg ¥ 3,690 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 272 现货
其他形式的 Milnacipran hydrochloride:
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产品目录号及名称: Milnacipran hydrochloride (T1189)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Milnacipran hydrochloride (Savella) is a serotonin and norepinephrine reuptake inhibitor used to treat major depressive disorders. Milnacipran hydrochloride is an enantiomer of milnacipran, which is used to treat fibromyalgia. Milnacipran hydrochloride and milnacipran have been associated with a low rate of transient elevations in serum aminotransferase levels during treatment and with rare instances of clinically apparent acute liver injury with jaundice.
靶点活性 SERT:420 nM, NET:77 nM
体外活性 在大鼠前额皮质中,Milnacipran(10和30 mg/kg,p.o.)能增加细胞外NA和5-HT的水平,且呈剂量相关性.在抑郁症动物行为模型中,Milnacipran(30和60 mg/kg,p.o.)可使大鼠在强迫性游泳实验中的静止时间显著缩短.在焦虑症动物行为模型中,Milnacipran(30和60 mg/kg,p.o.)也能使大鼠在条件性恐惧压力测试实验中的不动时间明显减短.在自由活动豚鼠下丘脑中,用 Milnacipran(10 mg/kg和40 mg/kg)处理,可使NA代谢产物MHPG分别减少57%和47%.Milnacipran(<40 mg/kg,i.p.)可以剂量依赖地增加自由活动豚鼠下丘脑中细胞外的NA和5-HT的水平.
体内活性 超过80%的Milnacipran以本体和葡萄糖醛酸苷的形式经尿液排出,仅有不到10%经CYP3A4酶催化的N端脱乙基作用代谢。在高浓度时,Milnacipran能抑制某某些配体离子通道受体,包括5-HT3A(IC50:185 μM),NMDA(IC50:58.4 μM)和nACh(IC50:14.3 μM)受体。
别名 盐酸米那普仑, Milnacipran HCl, Savella, Dalcipran
分子量 282.81
分子式 C15H23ClN2O
CAS No. 101152-94-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 28.3 mg/mL (100 mM)

DMSO: 28.3 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 3.5359 mL 17.6797 mL 35.3594 mL 88.3986 mL
5 mM 0.7072 mL 3.5359 mL 7.0719 mL 17.6797 mL
10 mM 0.3536 mL 1.768 mL 3.5359 mL 8.8399 mL
20 mM 0.1768 mL 0.884 mL 1.768 mL 4.4199 mL
50 mM 0.0707 mL 0.3536 mL 0.7072 mL 1.768 mL
100 mM 0.0354 mL 0.1768 mL 0.3536 mL 0.884 mL

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1. Chen C, et al. Bioorg Med Chem Lett, 2008, 18(4), 1346-1349. 2. Ueta K, et al. Psychopharmacology (Berl), 2004, 175(2), 241-246. 3. Mochizuki D, et al. Psychopharmacology (Berl), 2002, 162(3), 323-332. 4. Moret C, et al. J Neurochem, 1997, 69(2), 815-822.
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Milnacipran hydrochloride 101152-94-7 Neuroscience Serotonin Transporter Norepinephrine 5-HTT 盐酸米那普仑 inhibit Milnacipran HCl SLC6A4 Savella Milnacipran Dalcipran Inhibitor Milnacipran Hydrochloride SERT inhibitor

 

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