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BLU0588

货号 T60169Cas号 2810747-78-3 一键复制产品信息纯度: 99.85%
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BLU0588属于小分子抑制剂,是一种PRKACA靶点抑制剂(IC50=1 nM,Kd=4 nM),具有高选择性、细胞渗透性和口服活性,可用于纤维板层肝细胞癌(FLC)的实验研究与开发。

BLU0588

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纯度: 99.85%

货号 T60169Cas号 2810747-78-3

BLU0588属于小分子抑制剂,是一种PRKACA靶点抑制剂(IC50=1 nM,Kd=4 nM),具有高选择性、细胞渗透性和口服活性,可用于纤维板层肝细胞癌(FLC)的实验研究与开发。

BLU0588
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,290
现货
5 mg
¥ 2,990
现货
10 mg
¥ 4,390
现货
25 mg
¥ 6,910
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50 mg
¥ 9,480
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100 mg
¥ 12,800
现货
500 mg
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
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该分子属于定制产品。TargetMol拥有优秀的合成团队,经验和能力,可以为您提供高性价比的产品。 如您有任何问题,欢迎咨询,我们将竭诚为您服务。

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颜色: 黄色
性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
BLU0588 is a small-molecule inhibitor and a PRKACA-targeted inhibitor (IC50 = 1 nM, Kd = 4 nM), featuring high selectivity, cell permeability, and oral activity, suitable for experimental research and therapeutic development in fibrolamellar hepatocellular carcinoma (FLC).
靶点活性
PRKACA:4 nM (Kd), PRKACA:1 nM, RKACA (PHOS cellsphorylation of VASP Ser157 in Huh7 cells):25.0 nM
体外活性

方法:在 FLC PDX 细胞中,使用 BLU0588 (1.5 μM) 处理 1 天或 14 天,通过基因表达分析检测其对 FLC 特异性基因特征的影响;同时使用不同浓度 BLU0588 (0-312.5 nM) 处理,检测 pVASP 水平的变化。
结果:BLU0588 可逆转 FLC 特异性基因特征,下调 FLC 中过表达的基因(如 CPS1 和 G6PC),并上调 FLC 中表达不足的基因;且以剂量依赖性方式降低 pVASP 水平。[1]

体内活性

方法:通过单次口服给药 BLU0588(30-75 mg/kg)检测其对 PRKACA 信号传导的抑制作用;通过连续给药超过 3 周确定小鼠的最高耐受剂量;并在肿瘤模型中口服 BLU0588(30 mg/kg,每日一次,连续 34 天)评估其抗肿瘤效果。
结果:BLU0588 可有效抑制 PRKACA 下游信号传导,磷酸化 VASP 水平在 24 小时内恢复至基线;连续给药最高耐受剂量为 30 mg/kg QD;且可显著抑制小鼠肿瘤生长。[1]

化学信息
分子量423.51
分子式C26H25N5O
CAS No.2810747-78-3
SmilesO=C(N[C@@H]1C2=C(C=CC=C2)C[C@H]1N1CCCC1)C1=CC=C(C2=C3C=CNC3=NC=C2)N=C1
密度1.35 g/cm3 at 20℃ (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 85.8 mg/mL (202.59 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3612 mL11.8061 mL23.6122 mL118.0610 mL
5 mM0.4722 mL2.3612 mL4.7224 mL23.6122 mL
10 mM0.2361 mL1.1806 mL2.3612 mL11.8061 mL
20 mM0.1181 mL0.5903 mL1.1806 mL5.9030 mL
50 mM0.0472 mL0.2361 mL0.4722 mL2.3612 mL
100 mM0.0236 mL0.1181 mL0.2361 mL1.1806 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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