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BAY-876

BAY-876

产品编号 T3713   CAS 1799753-84-6

BAY-876 是口服有效的,选择性的葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 抑制剂(IC50= 2 nM)。BAY-876 对 GLUT1 选择性比 GLUT2,GLUT3 和 GLUT4 高(<130 倍)。BAY-876 对糖酵解代谢和卵巢癌生长也有有效的抑制作用。

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BAY-876 Chemical Structure
BAY-876, CAS 1799753-84-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 518 现货
2 mg ¥ 759 现货
5 mg ¥ 1,170 现货
10 mg ¥ 1,820 现货
25 mg ¥ 2,970 现货
50 mg ¥ 4,620 现货
100 mg ¥ 6,590 现货
500 mg ¥ 13,300 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,170 现货
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产品目录号及名称: BAY-876 (T3713)
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纯度: 97.37%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 BAY-876 is an orally active and selective inhibitor of glucose transporter 1 (GLUT1, IC50= 2 nM). BAY-876 exhibits >130-fold more selective for GLUT1 than GLUT2, GLUT3, and GLUT4. BAY-876 also inhibits glycolytic metabolism and ovarian cancer growth.
靶点活性 GLUT1:0.002 μM
体外活性 BAY-876 is a highly-selective GLUT1 inhibitor with selectivity over GLUT2, 3, and 4 of 4700-, 800-, and 135-fold, respectively[1].
体内活性 BAY-876 displays low clearance also in?vivo in rat and in dog. The volume of distribution in steady state (Vss) is moderate in both species. Terminal half life is intermediate in rat (2.5 h) and long in dog (22 h) due to the very low clearance. The oral bioavailability (F%) is 85% and 79% in rat and dog, respectively. Preliminary in?vivo PK studies of BAY-876 demonstrate that a good oral bioavailability and long terminal half-life is attainable making it an excellent chemical probe to further evaluate the hypothesis of cancer treatment with a very selective GLUT1 inhibitor[1].
分子量 496.42
分子式 C24H16F4N6O2
CAS No. 1799753-84-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 3 mg/mL (6.04 mM)

DMSO: 92 mg/mL (185.4 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 2.0144 mL 10.0721 mL 20.1442 mL 50.3606 mL
5 mM 0.4029 mL 2.0144 mL 4.0288 mL 10.0721 mL
DMSO 10 mM 0.2014 mL 1.0072 mL 2.0144 mL 5.0361 mL
20 mM 0.1007 mL 0.5036 mL 1.0072 mL 2.518 mL
50 mM 0.0403 mL 0.2014 mL 0.4029 mL 1.0072 mL
100 mM 0.0201 mL 0.1007 mL 0.2014 mL 0.5036 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Siebeneicher H, et al. ChemMedChem. 2016, 11(20):2261-2271.

TargetMol Library Books文献引用

1. Pei Y, Lv S, Shi Y, et al. RAB21 controls autophagy and cellular energy homeostasis by regulating retromer-mediated recycling of SLC2A1/GLUT1. Autophagy. 2022: 1-17 2. Chen X, Zhao Y, He C, et al. Identification of a novel GLUT1 inhibitor with in vitro and in vivo anti-tumor activity. International Journal of Biological Macromolecules. 2022, 216: 768-778. 3. Zhang M, Tan Y, Song Y, et al.GLUT4 mediates the protective function of gastrodin against pressure overload-induced cardiac hypertrophy.Biomedicine & Pharmacotherapy.2023, 161: 114324.
Telaglenastat Phloretin Fasentin WAY-213613 hydrochloride Tetramethylkaempferol EAAT2 activator 1 MitoPQ GLUT inhibitor-1

相关化合物库

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

BAY-876 1799753-84-6 Metabolism transporter Inhibitor metabolism ovarian glycolytic cancer Glucose transporter BAY 876 glucose inhibit BAY876 orally GLUT inhibitor

 

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