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4-Octyl itaconate

4-Octyl itaconate

产品编号 T4580   CAS 3133-16-2
别名: 4-辛基衣康酸, 衣康酸盐

4-Octyl Itaconate 是 Itaconate 衍生物,具有细胞渗透性,Itaconate 是一种抗炎代谢产物。4-Octyl Itaconate 可通过 KEAP1 的烷基化而活化 Nrf2,还可抑制 STING 的磷酸化。

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4-Octyl itaconate Chemical Structure
4-Octyl itaconate, CAS 3133-16-2
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 148 现货
10 mg ¥ 198 现货
25 mg ¥ 378 现货
50 mg ¥ 619 现货
100 mg ¥ 980 现货
200 mg ¥ 1,730 现货
500 mg ¥ 2,990 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 148 现货
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产品目录号及名称: 4-Octyl itaconate (T4580)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 4-Octyl Itaconate is a cell-permeable derivative of Itaconate, an anti-inflammatory metabolite. 4-Octyl Itaconate activates Nrf2 via alkylation of KEAP1 and also inhibits phosphorylation of STING. 4-Octyl Itaconate is an anti-inflammatory metabolite.
体外活性 方法:人 PBMC 细胞用 4-Octyl Itaconate (62.5-125 μM) 预处理 3 h,使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。
结果:4-Octyl Itaconate 降低了 LPS 诱导的 pro-IL-1β 和 HIF-1α 蛋白水平。[1]
方法:巨噬细胞 THP1 用 4-Octyl Itaconate (200 ng/mL) 处理 2 h,然后用 2′,3′cGAMP 刺激 1 h,使用 Immunofluorescence 检测 p-STING 水平。
结果:4-Octyl Itaconate 预处理导致 STING 磷酸化的显著抑制。[2]
体内活性 方法:为检测体内抗炎活性,将 4-Octyl Itaconate (50 mg/kg in 40% cyclodextrin in PBS) 腹腔注射给小鼠,2 h 后腹腔注射 LPS (2.5 mg/kg)。
结果:4-Octyl Itaconate 在体内对抗 LPS 的促炎反应。4-Octyl Itaconate 激活 Nrf2,延长生存期,降低临床评分和改善体温调节,并在败血症的 LPS 模型中降低 IL-1β 和 TNF 水平,但不降低 IL-10。[1]
方法:为研究在败血症免疫抑制损伤中的作用,将 4-Octyl Itaconate (25-50 mg/kg) 腹腔注射给盲肠结扎和穿刺 (CLP) 建立的 C57bl/6 小鼠败血症模型。
结果:4-Octyl Itaconate 抑制炎症和氧化应激相关因子的早期释放,以减少败血症小鼠的组织和器官损伤。[3]
别名 4-辛基衣康酸, 衣康酸盐
分子量 242.31
分子式 C13H22O4
CAS No. 3133-16-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 121.95 (503mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.1269 mL 20.6347 mL 41.2694 mL 103.1736 mL
5 mM 0.8254 mL 4.1269 mL 8.2539 mL 20.6347 mL
10 mM 0.4127 mL 2.0635 mL 4.1269 mL 10.3174 mL
20 mM 0.2063 mL 1.0317 mL 2.0635 mL 5.1587 mL
50 mM 0.0825 mL 0.4127 mL 0.8254 mL 2.0635 mL
100 mM 0.0413 mL 0.2063 mL 0.4127 mL 1.0317 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Mills EL, et al. Itaconate is an anti-inflammatory metabolite that activates Nrf2 via alkylation of KEAPNature. 2018 Apr 5;556(7699):113-117. 2. Li W, et al. 4-octyl itaconate as a metabolite derivative inhibits inflammation via alkylation of STING. Cell Rep. 2023 Mar 28;42(3):112145. 3. Zhang P, et al. 4-Octyl itaconate regulates immune balance by activating Nrf2 and negatively regulating PD-L1 in a mouse model of sepsis. Int J Biol Sci. 2022 Oct 24;18(16):6189-6209.

TargetMol Library Books文献引用

1. Wang S J, Ye W, Li W Y, et al.Effects and mechanisms of Xiaochaihu Tang against liver fibrosis: An integration of network pharmacology, molecular docking and experimental validation.Journal of Ethnopharmacology.2022: 116053.
Flavoglaucin ML385 Nrf2 activator-3 2-tert-Butyl-1,4-benzoquinone NSC23925 (R)-Sulforaphane (-)-Butin CDDO-dhTFEA

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

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Keywords

4-Octyl itaconate 3133-16-2 Immunology/Inflammation Nrf2 Keap1-Nrf2 inhibit 4-辛基衣康酸 Inhibitor 4 Octyl itaconate 4Octyl itaconate 4-Octyl Itaconate 衣康酸盐 inhibitor

 

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