Chk

Monalizumab 是一种新型靶向自然杀伤细胞群 2A (NKG2A) 的免疫检查点抑制剂。Monalizumab 是一种人源化抗 NKG2A 的单克隆抗体，可促使 IFN-γ 产生，从而激活自然杀伤细胞功能。Monalizumab 具有抗肿瘤活性，可用于研究颈部鳞状细胞癌 (HNSCC)。

Prexasertib (LY2606368) 是检查点激酶 1 (CHK1) 抑制剂 (Ki 为 0.9 nM，IC50<1 nM)，具有选择性。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡。Prexasertib 具有抗肿瘤活性。

Baricitinib (INCB028050) 是一种 JAK1 和 JAK2 抑制剂 (IC50=5.9/5.7 nM)，具有选择性和口服活性。Baricitinib 具有潜在的抗炎、免疫调节和抗肿瘤活性。

Tuvusertib (M1774) 是一种可口服的共济失调毛细血管扩张和 Rad3相关(ATR)激酶抑制剂(Ki< 1 µΜ)，具有选择性和潜在的抗肿瘤活性。Tuvusertib 选择性抑制 ATR 活性，阻断丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶检查点激酶1 (CHK1)的下游磷酸化，从而抑制 DNA 损伤检查点激活，破坏 DNA 损伤修复，诱导肿瘤细胞凋亡。

Theaflavin-3-gallate (Theaflavine-3-Gallate) 是红茶茶黄素单体，是红茶生物学上重要的活性成分，对健康有益。它以时间和浓度依赖性方式与还原型谷胱甘肽直接反应。它充当促氧化剂并在癌细胞中诱导氧化应激。

Rabusertib (IC-83) 是一种有效的选择性的Chk1抑制剂，IC50为 7 nM。它有潜在的化学增强活性，用于各种癌症和肿瘤治疗的试验。

BX795 是一种选择性PDK1抑制剂，也是相对特异性的TBK1和IKKɛ 抑制剂。它抑制 S6K1，Akt，PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化，可调节自噬。

NR2F6 modulator-1 是一种核受体亚族 2，F 组第 6 号成员 (NR2F6) 的有效调节剂。NR2F6 modulator-1 能够用于研究免疫调节和肿瘤干细胞活性的调节。

PF 477736 (PF-736,PF-00477736) 是一种特异性、有效且具有 ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂，Ki 值为0.49 nM。它也是Chk2抑制剂，Ki 值为 47 nM。它还抑制VEGFR2、Fms、Yes、Aurora-A、FGFR3、Flt3和Ret。

AZD-7762 是一种有效的 ATP 竞争性的细胞周期检测点激酶抑制剂，抑制 Chk1的 IC50为 5 nM。

A-443654 是 pan-Akt 抑制剂，对Akt1，Akt2，和Akt3具有同等效力的抑制作用，Ki=均为 160 pM。

SCH900776 (MK-8776) 是一种靶向细胞周期检查点激酶 1(Chk1) 的抑制剂，IC50值为 3 nM。它比对 CDK2 和 Chk2 的选择性分别高 50 和 500 倍，具有潜在的放射增敏和化学增敏活性。

4-Demethyldeoxypodophyllotoxin 是一种来自 Podophyllum peltatum 根部的芳基四氢萘木酚素类化合物，具有抗癌活性，可调节 MCF-7乳腺癌细胞中的Chk-2信号通路。

CHIR-124 是一种选择性 Chk1抑制剂，IC50值为 0.3 nM，可有效抑制 PDGFR 和 FLT3，IC50值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。

SCH900776 S-isomer (MK-8776 S-isomer) 是SCH900776的S 型同分异构体。

MBM-55 是一种有效的中心体相关激酶 2 (NEK2) 抑制剂，IC50 为 1 nM。 MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡有效抑制癌细胞的增殖。

PD0166285是 P-gp 的底物，是一种有效的 Wee1 和 Chk1 抑制剂弱抑制。

BML-277 (C 3742) 是一种选择性的检测点激酶 2 抑制剂，IC50为 15 nM。

CHK1-IN-3 是一种检测点激酶 (CHK1) 抑制剂，IC50 值为 0.4 nM。

CCT245737 是一种具有口服活性的选择性 Chk1 抑制剂，IC50值为 1.3 nM，选择性是 CHK2 和 CDK1 的 1,000 倍以上。

LY2880070 是一种用于癌症治疗的新型检查点激酶 1 (CHK1) 抑制剂。

SAR-020106 是一种强效、ATP 竞争性和选择性 CHK1 抑制剂，IC50为 13.3 nM。它对 CHK2 具有良好的选择性，可通过选择抗癌药物增强抗肿瘤活性。

ML367 是一种稳定的、有效的 ATPase 家族 AAA 结构域蛋白 5 抑制剂，是一个探针分子，具有低摩尔抑制浓度。它可以阻断 DNA 的修复通路，抑制一般的 DNA 损伤反应，包括应对紫外照射产生的 RPA32 和 CHK1 的磷酸化。

BX-912 是一种直接的，选择性的，ATP 竞争性的PDK1抑制剂，IC50值为 26 nM。它阻断肿瘤细胞 PDK1/Akt 信号转导，抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。