Chk

Checkpoint kinase 1, commonly referred to as Chk1, is a serine/threonine-specific protein kinase that, in humans, is encoded by the CHEK1 gene. Chk1 coordinates the DNA damage response (DDR) and cell cycle checkpoint response. Activation of Chk1 results in the initiation of cell cycle checkpoints, cell cycle arrest, DNA repair and cell death to prevent damaged cells from progressing through the cell cycle.

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
T27407	GDC0575 monohydrochloride 化合物GDC0575 monohydrochloride	1196504-54-7
T27407	GDC0575 monohydrochloride 是一种有效的、选择性的细胞周期检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂，IC50 为 1.2 nM。 GDC-0575 特异性结合并抑制 Chk1；这可能导致肿瘤细胞在 S 期和 G2/M 期绕过 Chk1 依赖性细胞周期停滞，从而允许细胞在进入有丝分裂之前进行 DNA ...
T10718L	CCT241533 hydrochloride 化合物 T10718L	1431697-96-9	98%
T10718L	CCT241533 hydrochloride is an effective and selective ATP competitive inhibitor of CHK2 (Ki: 1.16 nM; IC50: 3 nM).
T11960	MBM-55 化合物MBM-55	2083622-09-5	99.98%
T11960	MBM-55 是一种有效的中心体相关激酶 2 (NEK2) 抑制剂，IC50 为 1 nM。 MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡有效抑制癌细胞的增殖。
T3700	SCH900776 (S-isomer) 化合物SCH900776 S-isomer	891494-64-7	99.95%
T3700	SCH900776 S-isomer 是SCH900776的S型同分异构体。
T9252	LY2880070 化合物LY2880070	1375637-35-6	99.95%
T9252	LY2880070 是一种用于癌症治疗的新型检查点激酶 1 (CHK1) 抑制剂。
T4327	Prexasertib dihydrochloride 化合物Prexasertib dihydrochloride	1234015-54-3	99.82%
T4327	Prexasertib dihydrochloride 是一种选择性的，ATP 竞争性的细胞周期检测点激酶 1 抑制剂，Ki为 0.9 nM，IC50为 <1 nM。它抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。它引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡，有抗肿瘤活性。
T2485	Baricitinib 巴瑞克替尼	1187594-09-7	99.79%
T2485	Baricitinib 是一种选择性，可口服的JAK1和JAK2抑制剂，IC50分别为5.9 nM 和 5.7 nM，具有潜在的抗炎、免疫调节和抗肿瘤活性。
T2033	BML-277 化合物BML-277	516480-79-8	99.7%
T2033	BML277 是一种选择性的检测点激酶 2 抑制剂，IC50为 15 nM。
T7080	CCT245737 化合物CCT245737	1489389-18-5	99.69%
T7080	CCT245737 是一种具有口服活性的选择性 Chk1 抑制剂，IC50值为 1.3 nM。
T6084	Rabusertib 化合物Rabusertib	911222-45-2	99.63%
T6084	Rabusertib 是一种有效的选择性的Chk1抑制剂，IC50为 7 nM。它有潜在的化学增强活性，用于各种癌症和肿瘤治疗的试验。
T2517	SCH900776 化合物MK-8776	891494-63-6	99.6%
T2517	SCH900776 是一种靶向细胞周期检查点激酶 1 (Chk1) 的抑制剂，IC50值为 3 nM。它比对CDK2 和 Chk2 的选择性分别高 50 和 500 倍，具有潜在的放射增敏和化学增敏活性。
T6931	PD0166285 化合物PD0166285	185039-89-8	99.59%
T6931	PD0166285是 P-gp 的底物，是一种有效的 Wee1 和 Chk1 抑制剂弱抑制。
T1830	BX795 化合物BX795	702675-74-9	99.57%
T1830	BX795 是一种选择性PDK1抑制剂，也是相对特异性的TBK1和IKKɛ抑制剂。它抑制 S6K1，Akt，PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化，可调节自噬。
T1837	BX-912 化合物BX912	702674-56-4	99.34%
T1837	BX-912 是一种直接的，选择性的，ATP 竞争性的PDK1抑制剂，IC50值为 26 nM。它阻断肿瘤细胞 PDK1/Akt 信号转导，抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。
T6093	AZD-7762 化合物AZD7762	860352-01-8	99.17%
T6093	AZD7762 是一种有效的ATP竞争性的细胞周期检测点激酶抑制剂，抑制Chk1的IC50为 5 nM。
T6350	CHIR-124 化合物CHIR124	405168-58-3	98.35%
T6350	CHIR124 是一种选择性Chk1抑制剂，IC50值为 0.3 nM，可有效抑制PDGFR和FLT3，IC50值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。
T6028	PF 477736 化合物PF477736	952021-60-2	98.34%
T6028	PF 477736 是一种特异性、有效且具有 ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂，Ki值为0.49 nM。它也是Chk2抑制剂，Ki值为 47 nM。它还抑制VEGFR2、Fms、Yes、Aurora-A、FGFR3、Flt3和Ret。
T7300	GDC-0575 化合物GDC-0575	1196541-47-5	98%
T7300	GDC-0575 是一种高选择性，有口服活性的小分子Chk1抑制剂，IC50值为1.2 nM。
T21331	SAR-020106 化合物SAR-020106	1184843-57-9	97.78%
T21331	SAR-020106 是一种强效、ATP 竞争性和选择性 CHK1 抑制剂，IC50为 13.3 nM。它对 CHK2 具有良好的选择性，可通过选择抗癌药物增强抗肿瘤活性。
T4310	Prexasertib 化合物Prexasertib	1234015-52-1	97.28%
T4310	Prexasertib 是一种具有潜在抗肿瘤活性的检查点激酶 1 抑制剂。它可引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡。