ykl 5 124 tfa (1957203 01 8 free base)

YKL-5-124 TFA is a potent, selective, irreversible and covalent inhibitor of CDK7 (IC50s of 53.5 nM and 9.7 nM for CDK7 and CDK7 Mat1 CycH, respectively).

YKL-5-124 TFA是一种高效、选择性不可逆的CDK7共价抑制剂，具有53.5 nM对CDK7的IC50值和9.7 nM对CDK7/Mat1/CycH的IC50值。此化合物对CDK7的选择性超过CDK9和CDK2 100倍以上，对CDK12和CDK13则无活性。YKL-5-124 TFA能显著诱导细胞周期停滞，抑制E2F驱动的基因表达，对RNA聚合酶II的磷酸化状态影响微乎其微。

YKL-5-124 是选择性不可逆CDK7共价抑制剂，对CDK7和CDK7/Mat1/CycH 的IC50分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。它诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达。它对 CDK7 的生化和细胞选择性优于 CDK12/13。它对CDK7的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上。