wdr5

WDR5-0103 (WD-Repeat Protein 5-0103) 是一种有效且特异性的 WD 重复蛋白 5 (WDR5) 拮抗剂，Kd 值为450 nM。

OICR-9429 是一个新颖的相互作用的小分子Wdr5-MLL 拮抗剂，IC50是 5 uM，在体外抑制急性髓性白血病细胞。

MM-589 is a potent WD repeat domain 5 (WDR5) inhibitor and mixed lineage leukemia (MLL) protein-protein interaction.

MM-589 TFA is a potent WD repeat domain 5 (WDR5)inhibitor and mixed lineage leukemia (MLL) protein-protein interaction.

WDR5ligand 2 是一种WDR5的配体，可用于合成 PROTAC WDR5degrader 1。

WDR5-IN-6 是一种 WDR5 抑制剂，靶向 WBM 位点。WDR5-IN-6 与靶向 WIN 位点的 WDR5 抑制剂 OICR-9429 具有高度协同作用。WDR5-IN-6 具有较强的抗肿瘤活性，可抑制神经母细胞瘤细胞系的细胞增殖。WDR5-IN-6 可用于神经母细胞瘤的研究。

WDR5-0103 hydrochloride[890190-22-4(free base)] (WD-Repeat Protein 5-0103) 是一种有效且特异性的 WD 重复蛋白 5 (WDR5) 拮抗剂 (Kd: 450 nM)。

WDR5-47是一种干扰MLL1-WDR5相互作用的有效小分子，IC50值为0.3μM。

WDR5-IN-1 is a potent and selective inhibitor of WD repeat domain 5 (WDR5) (Kd <0.02 nM), and also inhibits MLL1 histone methyltransferase (HMT) activity (IC50: 2.2 nM).

WIN site inhibitor 1 is a WIN site of chromatin-associated WD repeat-containing protein 5 (WDR5) inhibitor (Kd: 0.1 nM), with anti-cancer activity.

WDR5-IN-5 是选择性的、口服具有活力的、靶向 WD 重复结构域 5 (WDR5)WIN 位点的抑制剂。WDR5-IN-5 对 WDR5 表现出高亲和力 (Ki<0.02 nM)。WDR5-IN-5 表现出抗癌细胞增殖作用以及良好的药代动力学特征。

WDR5-0102为针对WDR5-MLL1的抑制剂(Kdis=7 μM, Kd=4 μM)。该化合物有效抑制MLL1活性，而对人类H3K4甲基转移酶SETD7及其他六种HMT（G9a、EHMT1、SUV39H2、SETD8、PRMT3、PRMT5）不表现出抑制作用。

WDR5-IN-4 TFA 是一种染色质相关 WD 重复结构域 5 蛋白 (WDR5) 的 WIN 位点抑制剂，Kd 值为 0.1 nM。WDR5-IN-4 TFA 能够从染色质中取代 WDR5，并降低相关基因的表达，引起翻译抑制和核仁应激。具有抗癌作用。

WDR5-MYC-IN-1(compound 4o)作为WDR5-MYC相互作用的抑制剂,展现出了高效性,具有1.0 µM的Ki值,并显示出了抗增殖的活性.

MS67 is a potent and selective degrader of the WD40 repeat domain protein 5 (WDR5) with a dissociation constant (Kd) of 63 nM. It exhibits no activity against protein methyltransferases, kinases, G-protein-coupled receptors (GPCRs), ion channels, and transporters. Notably, MS67 demonstrates significant anticancer properties.

MM-102 (HMTase Inhibitor IX) 是一种有效的 WDR5 MLL 相互作用抑制剂，在 WDR5 结合检测中，IC50为 2.4 nM，Ki 小于 1 nM，MM-102 还能特异性抑制细胞生长并诱导携带 MLL1 融合蛋白的白血病细胞凋亡。

OICR-0547是OICR-9429的无活性衍生物，常作为OICR-9429的阴性对照。OICR-9429是WDR5与混合谱系白血病（MLL）蛋白相互作用的抑制剂。

WIN site inhibitor 1 TFA is a WIN site of chromatin-associated WD repeat-containing protein 5 (WDR5) inhibitor (Kd: 0.1 nM).

MS40, 作为一种WDR5 PROTAC，选择性降解WDR5及免疫调节化合物(IMiDs)的新底物：CRBN和Ikaros锌指(IKZF)转录因子IKZF1与IKZF3。MS40促使WDR5降解，导致MLL KMT2A复合体从染色质上解离，从而降低H3K4me2的水平。在体外，MS40抑制了原发性白血病患者细胞的增长，在体内则抑制了患者源异种移植物的生长。

OICR41114 (PROTAC4) 是一种针对WDR5的PROTAC降解剂。其能够降解内源性WDR5，EC50为40 nM，Dmax为49%。OICR41114 通过蛋白酶体依赖性机制降解HiBiT标记的WDR5。OICR41114由靶蛋白配体Dimethyl-F-OICR-9429-COOH、E3连接酶配体OICR-8268-acrylic acid和PROTAC linker Amino-PEG9-amine组成。其中，E3连接酶配体与linker形成的偶联物为OICR-8268-acrylic acid-amino-PEG9-amine。

DBL-6-13 是一种 WDR5 的抑制剂，表现出中等结合亲和力，微尺度热泳动分析的 Kd 为 6.8 μM，荧光偏振分析的 Kd 为 9.1 μM。

DD0-2363 (Compound 32d) 是一种同时靶向WDR5-MLL1和HDAC的抑制剂。能够抑制急性髓系白血病细胞的增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。DD0-2363 展现出抗肿瘤活性，可应用于急性髓细胞白血病的研究。

DDO-2093, a powerful inhibitor of the MLL1-WDR5 protein-protein interaction (IC50 = 8.6 nM; Kd = 11.6 nM), exhibits prominent antitumor effects. Notably, DDO-2093 selectively hampers the catalytic activity of the MLL complex.

MS33 is a highly effective degrader of the WDR5 protein, exhibiting Kd values of 870 nM and 120 nM for VCB and WDR5, respectively. It induces degradation of WDR5 through an E3 ligase VHL-mediated and proteasome-dependent mechanism. MS33 holds promise for furthering research in the field of acute myeloid leukemia.