vessel

BAY 73-1449 是前列环素受体选择性拮抗剂，在人 HEL 细胞和大鼠 DRG 的 cAMP 分析中具有很高的效价，IC50小于 0.1 nM。BAY 73-1449在降血压方面有研究的价值。

Hydralazine hydrochloride (Apresoline) 是一种直接作用的血管舒张剂，可抗高血压。

Lysipressin ([Lys8]-Vasopressin) 是一种抗利尿激素，从猪身上发现，能够诱发兔膀胱平滑肌的收缩，激活腺苷酸环化酶。

Xylometazoline hydrochloride (Xylometazoline HCl) 是一种 α- 肾上腺素受体激动剂，是一种鼻血管收缩药。

Phentolamine mesylate (Phentolamine methanesulfonate) 是一种非选择性的、可逆的，具有口服活性的 α1 和 α2 肾上腺素能受体阻滞剂，能够扩张使血管，降低周围血管阻力。它可用于研究嗜铬细胞瘤相关的高血压，心力衰竭和勃起功能障碍。

4-Vinylphenol 是酒中乳酸菌对香豆酸和阿魏酸的代谢产物，在白花蛇舌草中发现。 4-Vinylphenol 在体内诱导细胞凋亡。

Irbesartan (SR-47436) 是一种 1 型血管紧张素 II 受体拮抗剂，IC50为1.3 nM。

Paeoniflorin (Peoniflorin) 是从芍药根中提取的一种蒎烷单萜糖苷，具有抗癌作用、抗氧化应激、抗血小板聚集、血管扩张、降低血液粘度和抗炎活性等多种生物活性。它是一种热休克蛋白诱导剂，通过自噬途径保护 PC12 细胞免受 MPP+和酸性损伤。

Xanthinol Nicotinate (Complamin) 是血管扩张剂，可直接作用于小动脉和毛细血管的平滑肌，能够扩大血管，改善血液流变学并降低外周血管阻力。

Fosbretabulin Disodium (CA 4P) 是一种微管蛋白去稳定剂，是 Combretastatin A4 前药，可选择性靶向内皮细胞，诱导新生肿瘤新血管消退，减少肿瘤血流量并引起中央肿瘤坏死。

Lifarizine (RS-87476) 是一种钙钠通道拮抗剂， 在简化的大鼠双血管闭塞存活模型中显示出神经保护活性。

Terazosin hydrochloride (Hytrin) 是一种竞争性和口服活性的 α1-肾上腺素受体拮抗剂，是一种喹唑啉衍生物。它通过舒张血管和打开膀胱来起作用。它可用于良性前列腺增生和高血压的研究。

Zolmitriptan (311C90) 是一种5-HT1B/1D 受体部分激动剂，可用于偏头痛的研究，对 5-HT1B、5-HT1D、5-HT1F 受体的Ki 分别为 5.01、0.63 和 63.09 nM。

Cinnamaldehyde (Cinnamic Aldehyde) 具有解热作用。 它是镇静剂。它抑制MDA-MB-435S 细胞的侵袭能力与下调miR-27a 的表达有关。它诱导活性氧的产生，发挥血管扩张和抗癌作用。 它似乎是一种有希望的候选药物，可作为与 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 和奥沙利铂 (OXA) 这两种用于 CRC 治疗的化疗药物联合治疗的辅助剂。其作用的可能机制可能涉及药物代谢基因的调节。 它在抑制黑色素瘤的发生和发展方面具有一定的作用，其作用机制可能表现为抑制VEGF 和HIF-α的表达，从而使血管模拟和黑色素瘤细胞新生血管的形成，促进肿瘤的生长。

Lariciresinol 是一种肠木脂素前体，它通过破坏真菌质膜具有杀真菌活性，并具有作为治疗人类真菌感染性疾病的新型抗真菌剂的治疗潜力。膳食 lariciresinol 可以减缓乳腺肿瘤的生长并降低人 MCF-7 乳腺癌异种移植物和致癌物诱导的大鼠乳腺肿瘤的血管密度。

Dimephosphon 是一种抗炎剂，展现抗组胺 (antihistamine) 和抗血清素 (antiserotonin) 活性。它有助于维持脊髓传导功能，降低病变区域周围脊髓运动神经元的兴奋性。Dimephosphon 能直接激活淋巴管运动，改善淋巴循环，并可用于研究炎症性水肿、急性脊髓损伤和淋巴循环障碍。

CAXII-IN-3 是一种高效碳酸酐酶 (CA XII) 抑制剂，Ki 为 53 nM。它对不同的人类CA亚型如CA I、CA II、CA IV 和 CA IX表现出选择性抑制，具体Ki值分别为5.3 μM、75 nM、1.9 μM 和 > 10 μM。主要通过抑制CA II 和 CA XII 来减少房水生成, 同时具有β3-AR激动活性，可扩张视网膜血管并改善视神经灌注。CAXII-IN-3 可用于青光眼等眼疾的研究。

Nemazoline hydrochloride (A-57219 hydrochloride) 是一种选择性 α-肾上腺素能 (α-adrenergic) 剂，具备α1- 激动剂和α2- 拮抗剂的特性，主要用于作为鼻减充血剂。该化合物通过α1- 介导的容量血管收缩缓解鼻塞，同时由于α2- 拮抗作用，不影响血流。此外，Nemazoline hydrochloride 能够阻止内源性去甲肾上腺素介导的α2- 对抵抗血管的收缩。

E8431是一种DCSTAMP拮抗剂，DCSTAMP是协调破骨细胞生成过程中细胞-细胞融合的关键融合蛋白。E8431通过抑制RAP1B-RAC1信号通路导致的细胞骨架重组，能够抑制破骨细胞的前融合，并同时抑制骨吸收和刺激PDGFBB的分泌，从而促进骨和血管的生成。E8431有效减轻卵巢切除引起的小鼠模型骨丢失，可用于骨质疏松症的研究。

MRS1220 是一种高效、选择性的人 A3 腺苷受体 (hA3AR) 拮抗剂，Ki 为 0.59 nM，可用于中枢神经系统疾病的研究。MRS1220 在体内还减少了胶质母细胞瘤的肿瘤大小和血管形成。

OSI-930 是 Kit，KDR 和 CSF-1R (c-Fms)的口服选择性抑制剂，IC50分别为 80 nM，9 nM 和 15 nM。它具有抗肿瘤活性，靶向肿瘤中的癌细胞增殖和血管生成。它还适度抑制 Flt-1，c-Raf 和 Lck，并且对 PDGFRα/β，Flt-3和 Abl 具有较弱的抑制活性。

SM4 是一种SOX18小分子抑制剂，对HemSC血管在体内形成有抑制作用。

Dexbrompheniramine is an antihistamine with anticholinergic properties. It is used to treat allergic diseases such as hay fever or urticaria. It can compete with histamine for H1 receptor sites on effector cells of the gastrointestinal tract, blood vessel

Ajoene is a disulfide that has been found inA. sativumand has diverse biological activities, including antibacterial, anticancer, antiplatelet, and antioxidant properties.1,2,3,4It is active against Gram-positive (MICs = 5-160 µg/ml) and Gram-negative bacteria (MICs = 136-200 µg/ml), as well as yeasts (MICs = 10-20 µg/ml).1Ajoene is cytotoxic to mouse melanoma cells (IC50= 18 µM), as well as human colon, lung, mammary, and pancreatic cancer cells (IC50s = 7-41 µM).2It reduces tumor growth in a B16/BL6 mouse model of melanoma when administered at a dose of 25 mg/kg every other day and decreases the number of lung metastases when administered prior to tumor cell inoculation at doses ranging from 1-25 mg/kg. It inhibits ADP- or collagen-induced platelet aggregation in isolated baboon platelets when used at concentrations ranging from 75 to 150 µg/ml and in platelet-rich plasma isolated from baboons when administered at a dose of 25 mg/kg.3Ajoene (25 mg/kg) prevents thrombus formation on damaged arterial walls in heparinized pigs in anin situmodel of thrombogenesis.5It also reduces high-fat diet-induced hepatic steatosis, histopathological markers of liver damage, thiobarbituric acid reactive substances (TBARS) formation, and protein oxidation in a mouse model of non-alcoholic fatty liver disease (NAFLD).4 1.Naganawa, R., Iwata, N., Ishikawa, K., et al.Inhibition of microbial growth by ajoene, a sulfur-containing compound derived from garlicAppl. Environ. Microbiol.62(11)4238-4242(1996) 2.Taylor, P., Noriega, R., Farah, C., et al.Ajoene inhibits both primary tumor growth and metastasis of B16/BL6 melanoma cells in C57BL/6 miceCancer Lett.239(2)298-304(2006) 3.Teranishi, K., Apitz-Castro, R., Robson, S.C., et al.Inhibition of baboon platelet aggregation in vitro and in vivo by the garlic derivative, ajoeneXenotransplantation10(4)374-379(2003) 4.Han, C.Y., Ki, S.H., Kim, Y.W., et al.Ajoene, a stable garlic by-product, inhibits high fat diet-induced hepatic steatosis and oxidative injury through LKB1-dependent AMPK activationAntioxid. Redox Signal.14(2)187-202(2011) 5.Apitz-Castro, R., Badimon, J.J., and Badimon, L.A garlic derivative, ajoene, inhibits platelet deposition on severely damaged vessel wall in an in vivo porcine experimental modelThromb. Res.75(3)243-249(1994)