usp9x

USP28-IN-3是一种高选择性 USP28 抑制剂，对USP28的IC50 值为 0.1 μM。USP28-IN-3 具有抗癌活性，抑制 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3和UCHL5。USP28-IN-3 对人结直肠癌和肺鳞癌细胞具有细胞毒性，通过泛素-蛋白酶体系统对c-Myc的细胞水平进行剂量依赖性下调。

EOAI3402143 是一种去泛素化酶抑制剂，以剂量依赖性抑制 Usp9x Usp24和 Usp5，增加肿瘤细胞凋亡。

USP28-IN-4 是一种高效的 USP28 抑制剂，对 USP28 的 IC50 值为 0.04 μM。USP28-IN-4 具有抗癌活性，抑制 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3和UCHL5。USP28-IN-4 对人结直肠癌和肺鳞癌细胞具有细胞毒性，通过泛素-蛋白酶体系统对c-Myc的细胞水平进行剂量依赖性下调。

Degrasyn (WP1130) 是一种可渗透细胞的去泛素化酶(DUB)抑制剂，直接抑制USP9x，USP5，USP14和UCH37的DUB 活性。 它减弱抗细胞凋亡蛋白Bcr-Abl 和JAK2。

FT709 是选择性的USP9X 有效抑制剂 (IC50: 82 nM)。其中USP9X 与中心体功能、EGF 受体降解、有丝分裂期间的染色体排列、化学致敏和昼夜节律有关。

USP28-IN-2是一种高选择性的USP28抑制剂(IC50=0.3 μM)，能够特异性作用于USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5。在体外实验中，USP28-IN-2对癌细胞表现出细胞毒性，作用机制为通过泛素-蛋白酶体途径降低c-Myc蛋白水平，并能减少Ankyrase-1 2的表达。此外，USP28-IN-2能增强结直肠癌细胞对药物瑞戈非尼的敏感性。