tc-2559

TC-2559 idifumarate is a CNS-selective, orally active α4β2 subtype of nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) partial agonist with an EC 50 of 0.18 μM. It exhibits selectivity for α4β2 receptors over α2β4, α4β4, and α3β4 receptors, with EC 50 s ranging from 10 to 30 μM. TC-2559 difumarate also demonstrates antinociceptive effects.

partial agonist of α4β2 nicotinic acetylcholine receptor

TC-2559 free base 是一种选择性α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂，EC50为0.18 μM。相较于β4 亚基的nAChR基因型 (α2β4、α4β4 和 α3β4 受体)，TC-2559 free base 的激动效力较低，EC50在10-30 μM之间。TC-2559 free base 在体外能够增加大鼠腹侧被盖区 (VTA) 的多巴胺细胞放电，进而提升VTA多巴胺神经元的活性与爆发行为。此化合物可以通过抑制STAT3发挥抗炎效果，缓解小鼠的机械性异常疼痛，并改善大鼠的认知缺陷。TC-2559 free base 主要用于研究神经疼痛。