syntenin

PDZ1i 是有效的、能够透过血脑屏障的 MDA-9 Syntenin 特异性抑制剂。PDZ1i 能够抑制关键的 GBM (多形性成胶质细胞瘤)信号，包括 FAK 及 EGFRvIII，并能够减少 MMP 分泌。PDZ1i 可以提高患脑瘤小鼠的生存率并减少肿瘤的侵袭。

SYNTi 是一种针对 syndecan syntenin 蛋白质-蛋白质相互作用的 PDZ 结构域抑制剂。 SYNTi 的 IC50值为 400 nM，配体效率 (LE) 值为 0.24。 SYNTi 可用于乳腺癌研究。

IVMT-Rx-3是针对SDCBP的PDZ1和PDZ2结构域，特别是MDA-9 Syntenin的抑制剂。该化合物能够中断MDA-9 Syntenin与Src之间的互动，减少NF-κB的激活，并且降低MMP-2 MMP-9的表达量，从而抑制了黑色素瘤的转移。

KSL-128114是一种对膜调节剂syntenin的肽抑制剂（Ki = 300 nM）。它能够依赖浓度降低A2058黑色素瘤和患者来源的多形性胶质母细胞瘤（GBM）细胞的存活率。在使用患者来源的GBM细胞并在颅内植入前用KSL-128114培养的患者衍生异种移植（PDX）小鼠模型中，KSL-128114（50 µM）提高了动物的存活时间。