snu16

ODM-203 是 FGFR 和 VEGFR 家族的抑制剂，具有显著的抗肿瘤活性，能够诱导抗肿瘤免疫。

LY3405105 (1-Piperidinecarboxylic acid, 4-[[5-methyl-3-(1-methylethyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl]amino]-, 1-[(2E)-4-(dimethylamino)-1-oxo-2-buten-1-yl]-3-pyrrolidinyl ester) 是一种新型 CDK7 抑制剂。

LC-MB12 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 PROTAC FGFR2 化合物，可降解 FGFR2。LC-MB12 具有抗增殖抗肿瘤活性 抑制FGFR2信号传导，可用于研究胃癌。

PROTAC FGFR2 degrader 1（compound N5）是一种靶向FGFR2的高效PROTAC，具有0.08 nM的IC50和6.46 nM的DC50。此化合物展现了显著的抗增殖活性和高选择性，能通过抑制FGFR2下游的p-ERK和p-PLCγ激活，诱导KATOIII和SNU16细胞周期在G0/G1期停滞，并阻断细胞凋亡 (Apoptosis)。在0.17 nM的浓度下，PROTAC FGFR2 degrader 1对胃癌细胞的抑制效率超过50%。此外，该化合物还有效抑制了小鼠模型中SNU16异种移植肿瘤的生长。