rlx

RLX is a PI3K Akt FoxO3a signaling inhibitor in experimental colon cancer.

RLX-33 是一种有效的、选择性的、能够透过血脑屏障的松弛素家族肽 3 (RXFP3) 拮抗剂，也能够阻断松弛素 3 (relaxin 3) 诱导的 ERK1 2 磷酸化。RLX-33 作用于 RXFP3、ERK1 和 ERK2 磷酸化的 IC50 分别为 2.36 μM、7.82 μM 和 13.86 μM。RLX-33 可以阻断 RXFP3 选择性激动剂 R3 I5 诱导的大鼠食物摄取增加。RLX-33 能够用于研究代谢综合征。

PRLX-93936 HCL 是 erastin 的类似物，并显示出与顺铂对非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞的协同作用。

PRLX-93936 is an analog of erastin that has antitumor activity. It inhibits the hypoxia-inducible factor 1 (HIF-1) signaling pathway under hypoxic conditions (IC50 = 0.09 μM in a cell-based reporter assay). PRLX-93936 (1 μM) also inhibits hypoxia-induced increases in HIF-1α expression in ME-180 cervical cancer cells. It inhibits the growth of HT-1080 fibrosarcoma, OVCAR-5 ovarian cancer, BJELR tumorigenic primary fibroblast, and PANC-1 pancreatic cancer cells with IC50 values of less than 100 nM. PRLX-93936 inhibits tumor growth in PANC-1 and HT-1080 xenograft models when administered at a dose of 50 mg/kg and induces tumor regression when administered at a dose of 100 mg/kg.

TDRL-X80 是一种色素性干皮症蛋白 (XPA) 的有效抑制剂。TDRL-X80 能够抑制 XPA 的 DNA 结合活性。TDRL-X80 能够作用于单、双和顺铂损伤的 DNA，在荧光偏振 (FP) 分析中的 IC50 值为 18、20 和 29 μM，而 ELISA 分析中的 IC50为 21、39 和 28。