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抑制剂&激动剂
5
UNC569
UNC 569
T21302
1350547-65-7
UNC569 (UNC 569) 是一种ATP 竞争性的、可逆、具有口服活性的Mer 激酶抑制剂,其IC50=2.9 nM,Ki=4.3 nM。它还抑制Axl 和Tyro3,IC50分别为 37 nM 和 48 nM。它可用于研究急性淋巴细胞白血病和非典型畸胎瘤/横纹肌瘤。
TAM Receptor
¥ 395
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CLM3
T200080
1312024-59-1
CLM3,一种吡唑并嘧啶衍生物,兼具多酪氨酸激酶抑制功能。该化合物对内皮细胞和癌细胞展现出抗增殖及促凋亡的活性,且这种活性在SN38的协同作用下得到增强。其主要机制为抑制VEGFR-2、EGFR和RET酪氨酸激酶及相关信号通路的磷酸化。
Apoptosis
c-RET
EGFR
VEGFR
¥ 10600
6-8周
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DDO-2728
T205009
3029515-97-4
DDO-2728是一种具有选择性的吡唑并嘧啶类ALKBH5抑制剂,其IC50为2.97 μM。它能够提高急性髓系白血病(AML)细胞中N6-甲基腺苷(m6A)修饰的水平,并在这些细胞中显示出抗增殖活性。此外,此化合物还在MV4-11异种移植模型中展现出抗肿瘤效果。
Others
待询
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Efflux inhibitor-1
T72521
1776055-29-8
Efflux inhibitor-1为一种吡唑啉[1,5-a]嘧啶类外排抑制剂,具有对ABCG2/BCRP和ABCB1的选择性靶向性,优先靶向ABCG2,其IC50值分别为0.45 μM与2.17 μM。
BCRP
Others
¥ 8390
6-8周
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ALK2-IN-5
T79020
2414149-20-3
ALK2-IN-5为一种吡唑并嘧啶化合物,具有抑制ALK2及FGFR活性的作用。该抑制剂常用于癌症等疾病的研究,这些疾病与ALK2及/或FGFR的活性有关。
ALK
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¥ 10600
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