protein kinase r)

GSK2606414 是可渗透细胞且有口服活性的蛋白激酶 R 样内质网激酶抑制剂，IC50值为 0.4 nM。 GSK2606414抑制细胞中的 PERK 激活，并抑制小鼠人肿瘤异种移植物的生长。

GSK2656157 是一种ATP 竞争性的PERK 选择性抑制剂，IC50值为 0.9 nM。

ISRIB (trans-isomer) 是一种 PERK 的高效抑制剂 (IC50=5 nM)，可以在 P-eIF2α 存在的情况下恢复蛋白质翻译并防止 SG 形成。

Y-27632 dihydrochloride (Y-27632 2HCl) 是一种 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，具有口服有效性、ATP 竞争性。Y-27632 dihydrochloride 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干或祖细胞凋亡。

Gue1654 是一种选择性 OXE-R 抑制剂，通过激活 BCAT1 缓解冠状动脉结扎诱导的小鼠缺血性心肌损伤和心肌细胞氧 葡萄糖剥夺诱导的损伤。Gue1654 抑制 OXE-R 抑制的蛋白激酶 C-ε （PKC-ε） 核因子 κB （NF-κB） 信号传导和心肌细胞凋亡。Gue1654 可用于研究心血管疾病。

R59949 是一种泛二酰甘油激酶(DGK)抑制剂，IC50为 300 nM。它通过提高内源性配体二酰甘油水平来激活蛋白激酶 C(PKC)。它强烈抑制 Ⅰ 型 DGKα 和 γ 的活性，中度减弱 Ⅱ 型 DGKθ 和 κ 的活性。

Vitexin 是一种存在于多种药用植物（如榕树、螺旋藻）中的 c-糖基化的黄酮。 它具有广泛的药理作用，包括抗氧化，抗癌，抗炎，抗痛觉过敏和神经保护作用。

R 59-022 (DKGI-I) 是一种二酰基甘油激酶 （DGK） 抑制剂，也 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂，可阻断宿主细胞中的丝状病毒内化。R 59-022 可激活蛋白激酶 C (PKC)，抑制肠平滑肌的收缩力，增强由1-油酰基-2-乙酰甘油诱导的 O2-产生。

WAY-354896 是一种同时激活蛋白激酶R（PKR）和蛋白激酶R样激酶（PERK）的双重激活剂。

ONO-8130 是前列腺素 EP1 受体选择性拮抗剂，口服有活力，能够阻断 L6 脊髓中ERK 的磷酸化。它可缓解环磷酰胺致膀胱炎小鼠的膀胱疼痛，可用于研究间质性膀胱炎。

Takeda-6d 是一种新型、有效的 DFG-out RAF 血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2) 抑制剂，IC50 分别为 7.0 nM 和 2.2 nM。

PKR-IN-C51是一种剂量依赖性和ATP竞争性的蛋白激酶R (PKR) 抑制剂，在小鼠巨噬细胞中抑制细胞内PKR活化和自磷酸化，IC50=9μM，Ki=3.4μM。干扰素诱导的双链RNA激活蛋白激酶（PKR）是一种广泛表达的Ser Thr激酶。

Tyrphostin 47 inhibits the protein-tyrosine kinase activity of EGF-R.

7DG is a selective inhibitor of protein kinase R (PKR).

25(R,S)-Ruscogenin 能够调节 PI3K Akt mTOR 信号通路，抑制 MMP-2、MMP-9、uPA、VEGF 和 HIF-1α 的表达，阻碍肝癌转移。 它能够抑制 TLR4信号通路，减轻 LPS 诱导的肺内皮细胞凋亡。

PERK-IN-5 是一种高度选择性的、高效的、口服具有活力的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK) 抑制剂，能够作用于 PERK (IC50: 2 nM) 与 p-eIF2α (IC50: 9 nM)。在 786-O 肾细胞癌异种移植瘤模型中，PERK-IN-5 可以明显抑制肿瘤生长。

Pamapimod (R1503) 是一种新型的选择性 p38 丝裂原活化蛋白激酶抑制剂，对于p38α和p38β的IC50分别为 14 nM 和 480 nM，Ki 分别为 1.3 nM 和 120 nM，对 p38δ 或 p38γ 亚型没有活性，可研究类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病。

R-130823 is a ighly selective inhibition against mitogen-activated protein kinase p38alpha (IC50=22 nM). The release of tumor necrosis factor-alpha, interleukin-1beta, -6 and -8 was inhibited in lipopolysaccharide-stimulated human blood pretreated by R-130823 , with IC50 values of 0.089, 0.066, 0.95 and 0.16 microM, respectively. R-130823 reduced the established hind paw swelling in rat adjuvant-induced arthritis, while methotrexate showed no suppression. In the same model, R-130823 ameliorated adjuvant-induced hyperalgesia with rapid onset and long duration comparable to a cyclooxygenase-2 inhibitor, celecoxib.

R 59-022 hydrochloride (DKGI-I hydrochloride) 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂，可激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 hydrochloride 是一种 DGK 抑制剂 (IC50:2.8 µM),可抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生，并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。

(R)-PD 0325901CL为PD 0325901CL的异构体，后者为一种用于癌症研究的有丝分裂原活化蛋白激酶(MEK)选择性抑制剂，能够在体外和体内抑制癌细胞生长。

RSVA405 是一种具有口服活性的AMPK 激活剂，EC50值为 1 μM。它也是一种 STAT3 抑制剂，具有抗炎作用，可研究肥胖症。它通过促进 CaMKKβ 依赖的 AMPK 活化，从而抑制mTOR，并促进自噬以增加 Aβ 的降解。

Ginsenoside Ra1 是来自人参的成分。 Ginsenoside Ra1 对缺氧 复氧诱导的蛋白酪氨酸激酶 (PTK) 活化具有显着抑制作用。