nsd2-pwwp1

LEM-14是一种强效的 NSD2特异性抑制剂(IC50:132μM)。LEM-14可能用于研究多发性骨髓瘤。

MR837 (NSD2-PWWP1 antagonist 3f) 是可与人核受体结合 SET 结构域蛋白(PWWP 结构域) 结合的NSD2-PWWP1抑制剂。

UNC6934 是一种针对 NSD2 的 N 端 PWWP (PWWP1) 结构域的化学探针，可定位核仁。

NSD2-PWWP1 ligand 1 (compound 34) 是一种靶向NSD2-PWWP1结构域的高效小分子配体，具有pIC50值8.2。NSD2是一种多结构域蛋白，兼具组蛋白写入和读取功能。组蛋白甲基转移酶核受体结合 SET 结构域 2 (NSD2) 水平失调后，可能导致多种血液和实体恶性肿瘤的发生。NSD2-PWWP1 ligand 1 通过结合NSD2减少其酶活性，从而抑制肿瘤的形成。

NSD2-PWWP1-IN-3 (compound 36) 是一种高效的NSD2-PWWP1抑制剂，IC50为8.05 µM，具备在癌症研究中的应用潜力。

NSD2-PWWP1-IN-2 (compound 33) 是一种高效的NSD2-PWWP1抑制剂，IC50为1.49 µM，具有用于癌症研究的潜力。

NSD2-PWWP1-IN-1 (compound 31) 是一种有效的NSD2-PWWP1抑制剂，IC50值为0.64 µM，具有用于癌症研究的潜力。

(Rac)-NSD2-PWWP1-IN-4 (compound 7) 是高效的NSD2-PWWP1抑制剂，其IC50值为0.21 μM，Kd值为0.15 μM。此化合物可用于肿瘤相关研究。

NSD2-PWWP1-IN-5 (Compound 13) 是一种强效NSD2-PWWP1抑制剂，Kd为78 nM。它通过竞争性阻断NSD2-PWWP1对H3K36me2和DNA的识别，削弱其与核小体的结合能力。该化合物抑制U2OS骨肉瘤细胞的增殖，并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。NSD2-PWWP1-IN-5 可用于研究骨肉瘤。

NSD2-PWWP1-IN-6 (Compound 16) 是一种高效的NSD2-PWWP1抑制剂，Kd为30 nM。该化合物通过竞争性阻断NSD2-PWWP1对H3K36me2和DNA的识别，削弱了其与核小体结合的能力。NSD2-PWWP1-IN-6 可用于癌症研究。

BI-9321 is a selective and cellular active nuclear receptor-binding SET domain 3 (NSD3)-PWWP1 domain antagonist (Kd: 166 nM). BI-9321 is inactive against NSD2-PWWP1 and NSD3-PWWP2.

UNC10088 是一种靶向NSD2的分子胶，通过促进 SCFFBXO22 与 NSD2 PWWP1 结构域之间稳定三元复合物的形成来发挥作用。UNC10088 通过与 FBXO22 的 C326 形成可逆共价键，增强 SCFFBXO22 依赖的 NSD2 PWWP1 结构域的泛素化。UNC10088 适用于癌症研究。

NSD2-IN-1 (compound 38) 是一种有效的、高选择性的 NSD2-PWWP1(核受体结合 SET 结构域 2-PWWP1) 抑制剂，IC50为 0.11 μM。NSD2-IN-1 可以与 NSD2-PWWP1 结合，进而影响受 NSD2 调控的基因表达。NSD2-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞。

UNC7096为一种选择性NSD2-PWWP1抑制剂，其Kd为46 nM，拥有潜在治疗NSD2相关疾病的能力。

UNC6934 Negative Control (Axon 3591) is a chemically related compound that serves as a negative control for UNC6934, a potent and selective chemical probe that specifically targets the N-terminal PWWP (PWWP1) domain of NSD2.