nlrp3 in 5

NP3-146 (NLRP3-IN-5)是一种炎性体 NLRP3 抑制剂，具有潜在的抗炎活性，可用于研究自身免疫性疾病。

NLRP3-IN-57（compound 5）通过降低 THP-1 巨噬细胞中 LPS+Nigericin 诱导的 IL-1β 水平来抑制 NLRP3 炎症小体的活性。

NLRP3-IN-50（化合物SN3-1）作为一种NLRP3抑制剂，展示出治疗炎症性疾病的潜力。

NLRP3-IN-54（Compound C4）作为一种NLRP3抑制剂，有效抑制活性Caspase-1及活性IL-1β，IC50值为0.805 μM，适用于炎症相关研究。

NLRP3-IN-51（Compound 3q）作为一种高效的胆碱能抗炎通路（CAP）激活剂，显示了在THP-1细胞中抑制由尿酸钠（MSU）诱导的IL-1β产生，有助于抗痛风性关节炎。该化合物同样抑制了MSU诱导的NF-κBp65磷酸化，而对NLRP3、pro-caspase 1以及caspase-1的自我裂解与激活则无明显影响。据此，NLRP3-IN-51在CAP的激活下有效抑制NLRP3的活化初期。

NLRP3-IN-52（compund 1）作为一种NLRP3抑制剂，能有效地抑制NLRP3的活性。

NLRP3-IN-55（Compound 19）具有高效的NLRP3抑制作用，其IC50值为0.34 μM。该化合物通过直接作用于NLRP3蛋白（KD为0.45 μM），有效阻止了NLRP3炎症小体的组装与激活过程，进而发挥抗炎效果及抑制细胞焦亡（pyroptosis）。

NLRP3-IN-2 (5-Chloro-N-(p-sulfamoylphenethyl)-o-anisamide) 是一种能够合成格列本脲的中间物，对心肌细胞中NLRP3炎症小体的形成具有抑制作用，在小鼠心肌缺血 再灌注后限制梗死面积，且对代谢无影响。

TNKS-2-IN-1 是一种 TNKS-2 抑制剂。TNKS-2-IN-1 对 TNKS-1 和 TNKS-2有抑制作用，IC50 分别为 259 nM 和 1100 nM。TNKS-2-IN-1 具有抗菌活性，对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌具有抑制作用。TNKS-2-IN-1 抑制 NLRP3 炎症小体 （IC505μM）通过抑制ATP刺激的J1A.774细胞释放IL-1β。

INF200（compound 5）是一种磺酰脲衍生的抑制剂，既能抑制NLRP3也能抑制NLRP3介导的焦亡(pyroptosis)。在HFD诱导的大鼠模型上，INF200对心脏代谢表现出有益效果，并且在(10 μM)浓度下减少了人巨噬细胞中IL-1β的释放，表现出抗炎特性。它还能改善血糖控制和脂质水平，降低全身炎症和心功能障碍的标志物（尤其是BNP水平）。此外，INF200在血流动力学评估中还可提升心肌损伤后的缺血 再灌注损伤(IRI)恢复。

NLRP3-IN-64 (Compound 2) 是一种NLRP3抑制剂，能够有效抑制NLRP3的激活，EC50值为5 nM。

NLRP3-IN-37 (Compound 23) 是一种NLRP3抑制剂 (EC50: 5 nM)，可用于研究NLRP3相关疾病，如痛风、假痛风、CAPS、NASH纤维化、心力衰竭、特发性心包炎、特应性皮炎、炎症性肠病、阿尔茨海默病、帕金森病和创伤性脑损伤。

JC-171 is a selective NLRP3 inflammasome inhibitor, with an IC50 of 8.45 μM for inhibiting LPS ATP-induced interleukin-1β (IL-1β) release from J774A.1 macrophages[1]. JC-171 (0-100 μM) blocks NLRP3 inflammasome activation and IL-1β production in primary macrophages dose dependently[1]. Cell Viability Assay[1] Cell Line: J774A.1 murine macrophage cells JC-171 treatment delays the progression and reduces the severity of experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE) in mouse[1]. Animal Model: Mice immunized subcutaneously with 200 μg Myelin oligodendrocyte glycoprotein (MOG) 35-55 peptide emulsified in Complete Freund's Adjuvant (CFA) on day 0 followed by injection of 200 ng of pertussis toxin. [1]. Chunqing Guo, et al. Development and Characterization of a Hydroxyl-Sulfonamide Analogue, 5-Chloro-N-[2-(4-hydroxysulfamoyl-phenyl)-ethyl]-2-methoxy-benzamide, as a Novel NLRP3 Inflammasome Inhibitor for Potential Treatment of Multiple Sclerosis. ACS Chem Neurosci. 2017 Oct 18;8(10):2194-2201.