n型钙通道

PD0176078 () 是一种新型的 N 型钙通道 (Calcium channel) 阻滞剂。

Ca2+channel agonist 1 是 N-型钙离子通道激动剂和Cdk2的抑制剂，EC50分别为 14.23 μM 和 3.34 μM，可用作运动神经末梢功能障碍的潜在治疗方法。

Cav 2.2 blocker 1 是一种N 型钙离子通道 (Cav 2.2) 的阻断剂，IC50值为 1 nM，可用于治疗疼痛。

Norverapamil hydrochloride (D591 hydrochloride) 是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物，是 L 型钙通道阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。

PD 173212是一种阻断 N-型电压敏感性钙通道 (N-type voltage sensitive calcium channel, Cav2.2)的阻滞剂。PD173212的腹腔注射给药(0.0017-1.7 μmol/kg)显著降低了2,4-二硝基苯磺酸(DNBS)诱导结肠炎小鼠的内脏超敏反应。

MONIRO-1 是一种 T 型和 N 型钙通道阻断剂，作用于 hCav2.2 (IC50: 34 μM)、hCav3.1 (IC50: 3.3 μM)、hCav3.2 (IC50: 1.7 μM) 和 hCav3.3 (IC50: 7.2 μM)。

N-Methyl-L-leucin ((S)-4-Methyl-2-(methylamino)pentanoic acid) 是一种新型钙通道拮抗剂，可用于研究疼痛。

Efonidipine(NZ-105)盐酸盐是T 型和L 型钙离子通道双重阻断剂。

NP118809 (39-1B4) 是 N 型钙通道阻滞剂，IC50值为 0.11 μM。它较弱地抑制 L 型钙通道，IC50值为 12.2 μM。

ω-Conotoxin MVIIC TFA是具有26个残基的多肽和神经毒素，通过高亲和力结合电压敏感的神经元Ca ++ 通道（VGCC），优先阻断P型和q型Ca ++ 电流，可进行放射性标记并用于免疫沉淀测定。

ω-Conotoxin GVIA TFA 是一种 N 型钙通道 (Ca2+channel) 抑制剂。

Huwentoxin XVI TFA，一种来自鸟蛛 Ornithoctonus huwena 的止痛剂，一种高度可逆和选择性的哺乳动物 N 型钙通道 (N-type calcium channel) (IC50约为 60 nM) 拮抗剂。Huwentoxin XVI TFA 对电压门控的 T 型钙通道，钾通道或钠通道没有影响。

ω-Agatoxin IVA TFA 是一种高效的针对P/Q型Ca2+(Cav2.1)通道的选择性阻滞剂，IC50对P型为2 nM，对Q型为90 nM。此化合物能够抑制高钾条件下的谷氨酸释放和钙流入，IC50在30-225 nM范围。同时，ω-Agatoxin IVA TFA阻断高钾诱发的5-羟色胺及去甲肾上腺素释放，但不影响L型或N型Ca2+通道。

ω-Conotoxin SO3为N型电压敏感钙通道的特异性阻断剂，源自C. striatus毒液，具备镇痛功能。

Huwentoxin I (HWTX-I)为一种肽毒素，针对电压门控钠通道和N型钙通道具有抑制作用。该化合物对大鼠海马神经元和蟑螂DUM神经元的钠离子通道展现出抑制能力，其IC50值分别为66.1 nM和4.80 nM。

ω-Conotoxin FVIA为N型钙离子通道(Cav2.2)的抑制剂，具有减轻尾神经损伤大鼠模型所诱导的机械性和热性异常疼痛的作用。该化合物在开发高效且低副作用止痛药物的研究中具有潜在应用价值。

ω-Conotoxin CVIB为非选择性N型及P/Q型电压门控钙通道(VGCC)拮抗剂，能够抑制背根神经节(DRG)中神经元去极化后激活全细胞VGCC电流，其pIC50值为7.64。

Tat-CBD3是一种抑制N型电压门控钙通道Cav2.2与collapsin response mediator protein 2 (CRMP2)之间的蛋白质-蛋白质相互作用的抑制剂。它还能抑制CRMP2与NMDA受体NR2B亚单位之间的蛋白质-蛋白质相互作用。在无细胞实验中，Tat-CBD3 (10 µM)能将Cav2.2-CRMP2相互作用抑制43%，并在免疫共沉淀实验中抑制NMDA受体NR2B亚单位-CRMP2相互作用。它能在初级大鼠背根神经节 (DRG) 神经元中减少约60%的电压诱导钙电流，并在初级大鼠海马神经元中减少谷氨酸诱导的胞内钙水平增加。Tat-CBD3 (20 mg/kg)在大鼠中脑动脉闭塞 (MCAO) 引发的脑缺血模型中减少梗死体积。鞘内给药Tat-CBD3 (20 µg/5 µl)可防止大鼠卡拉胶诱导的热敏感性。

Tat-CBD3A6K是一种肽类化合物，为N型电压门控钙通道Cav2.2以及collapsin response mediator protein 2 (CRMP2) 蛋白-蛋白相互作用抑制剂Tat-CBD3的衍生物。Tat-CBD3A6K (10 mg/kg) 能够阻止由d4T (stavudine)引发的大鼠抗逆转录病毒神经病痛模型中爪撤回阈值的下降，并减少同一大鼠分离的背根神经节(DRG)神经元的动作电位数量。通过硬膜途径给予Tat-CBD3A6K (30 µM/animal) 能够减少由萜类生物碱辣椒素引发的大鼠硬脑膜血流增加。

Myr-Tat-CBD3是一种抑制N型电压门控钙通道Cav2.2与collapsin response mediator protein 2 (CRMP2)之间的蛋白-蛋白相互作用的抑制剂。在10 µM的浓度下，该化合物能够约81%地抑制Cav2.2-CRMP2相互作用，并在大鼠初级背根神经节(DRG)神经元中抑制钾诱导的钙流入（IC50约为2.8 µM）。在20 µM的浓度下，Myr-Tat-CBD3能抑制钙电流，但不影响钠电流，在初级DRG神经元中表现出这种特性。经过脊髓内给药，myr-Tat-CBD3（20 µg/5 µl）能够防止大鼠脚掌撤回潜伏期因carrageenan注射而减少。此外，Myr-Tat-CBD3减少大鼠因线索引起的寻求可卡因行为的复发。

Ziconotide Acetate (107452-89-1 free base) (Prialt) 是一种镇痛剂，已用于治疗神经性和非神经性疼痛。 Ziconotide 通过与位于伤害感受通路初级传入神经元末端部分的 N 型钙通道结合起作用，因此通过有效的镇痛作用减少突触传递。

NW-1689 是 safinamide mesilate (SAFM) 的一种工艺相关杂质。SAFM 是一种治疗帕金森病 (Parkinson's disease, PD) 的药物，它是一种选择性且可逆的单胺氧化酶-B (MAO-B) 抑制剂，并能阻断钠离子通道 (sodium channel) 和 N 型钙通道 (calcium channel)。这些作用机制有助于减少多巴胺的降解和抑制谷氨酸的释放。NW-1689 与 SAFM 的化学结构相似，显示出相似的药理特性，可用于帕金森病的研究。