mch1-r

TC-MCH 7c 是一种可口服的、可选择的、可穿透血脑屏障的MCH1R 拮抗剂，其对hMCH1R 的IC50表现为5.6 nM，TC-MCH 7c 是一种苯基吡啶酮衍生物，其对人的MCH1R Ki 分别为 3.4 nM ，对小鼠 MCH1R Ki 为 3.0 nM。

MCHR1 antagonist 2 是有效的黑色素聚集激素受体 1 拮抗剂，IC50为 65 nM。它也抑制hERG，在IMR-32 细胞中的IC50为 4.0 nM。

SNAP 94847 hydrochloride 是一种选择性黑色素浓缩激素受体1 拮抗剂，Ki 为 2.2 nM，具有抗抑郁样活性。它是 MCH 诱发的肌醇磷酸形成的高亲和力拮抗剂 ，pA2为 7.81。

GW-803430 (GW-3430) 是一种具有口服活性和选择性的黑色素浓缩激素受体 1 (MCH R1) 拮抗剂，可用于研究肥胖。

ATC 0175 hydrochloride 是一种具有口服活性的黑色素细胞浓缩激素1受体拮抗剂，具有强效性和选择性，ATC 0175 hydrochloride 对MCH1R、MCH2R、MCH1、5-HT2B 受体和5-HT1A 受体 具有亲和力 ，IC50分别为为13.5nM、>10,000 nM、13 nM、9.66 nM 和16.9 nM。ATC 0175 hydrochloride 在动物模型中表现出抗抑郁和抗焦虑作用。ATC0175可用于研究抑郁症和/或焦虑症。

SNAP 94847 (SNAP-94847) 是一种选择性黑色素浓缩激素受体1 拮抗剂，Ki 为 2.2 nM。它具有抗焦虑和抗抑郁活性，可减少小鼠的食物摄入。

MCH(human, mouse, rat) 是MCH-R 肽激动剂，对 CHO 细胞系中 MCH-2R 高度敏感，激活 MCH-1R 和 MCH-2R 的IC50 值分别为 0.3 和 1.5 nM，EC50值对分别为 3.9 和 0.1 nM。

[Ala17]-MCH acetate 是 MCHR1 的选择性配体，Ki 为 0.16 nM，Kd 为 0.37 nM（Eu3+ 螯合物标记）。 [Ala17]-MCH acetate 对 MCHR2 具有选择性，Ki 为 34 nM。

AZD1979是一种高效的MCHR1(Melanin-concentrating hormone receptor 1)拮抗剂,IC50=12 nM,具有改善的中枢神经系统（CNS）暴露性，改善胰岛素敏感性的稳态模型评估指数，可用于治疗肥胖。

BMS-819881 is a melaninconcentrating hormone receptor 1 (MCHR1) antagonist, which binds rat MCHR1 with a Ki of 7 nM and it also is selective and potent for CYP3A4 activity with an EC50 of 13 μM.

hMCH-1R antagonist 1 (Compound 30)为高效且具有选择性的hMCHR1拮抗剂，KB值仅为3.6 nM。它与hMCHR1和hMCHR2的结合能力强，IC50值分别为65 nM与49 nM，主要用于代谢研究领域。