lysine specific demethylase-1 (lsd1)

Pulrodemstat benzenesulfonate (CC-90011 benzenesulfonate) 是一种有效的口服活性赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂，IC50为 0.25 nM，具有抗癌活性。它诱导急性髓细胞性白血病和小细胞肺癌细胞分化，对 LSD2、MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。

LSD1-IN-7 Methylbenzenesulfonate is a potent and orally active inhibitor of lysine specific demethylase-1 (LSD1) with anticancer activity.

Pulrodemstat (CC-90011) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂，具有抗癌抗肿瘤活性，抑制 HNSCC 细胞增殖和迁移，通过触发细胞凋亡来抑制头颈部鳞状细胞癌的生长。

Bomedemstat ditosylate (IMG-7289 ditosylate) 是一种具有口服活性的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂，具有抗肿瘤活性，增强 SCLC 同基因模型中对 PD-1 抑制的反应，抑制癌细胞增殖，诱导细胞凋亡。Bomedemstat ditosylate 可用于研究骨髓增生性肿瘤和骨髓纤维化。

T-448 是一种可口服且具有高效性的赖氨酸特异性去甲基化酶1 抑制剂（IC50：22 nM），可改善小鼠的学习功能。T-448 可用于研究记忆缺陷。

Tranylcypromine hemisulfate (Tranylcypromine Sulfate) 是单胺氧化酶(MAO) 和赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 的抑制剂，可用于研究抑郁症和子宫内膜异位症。

(iso)-T 448 是一种 T 448 的旋光异构体。T-448 是高效的赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1) 抑制剂，可诱导大鼠神经元中H3K4的甲基化。

GSK2879552 2HCl (1401966-69-5(free base)) 是一种口服的、不可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

Namoline is a γ-pyrone compound that functions as a selective and reversible inhibitor of Lysine-specific demethylase 1 (LSD1) with an IC50 of 51 μM in an HRP-coupled enzymatic assay. By impairing LSD1 demethylase activity, Namoline effectively inhibits cell proliferation. Due to its characteristics, Namoline holds promise for research pertaining to androgen-dependent prostate cancer.

RN-1 dihydrochloride 是血脑屏障通透性的、不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 选择性抑制剂，IC50为 70 nM，对 LSD1 的选择性高于 MAO-A 和 MAO-B，IC50分别为 0.51 μM 和 2.785 μM。

LSD1-IN-37 (Compound 5g) 是赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 的一种抑制剂，通过高效合成策略构建而成，该策略包含六氟异丙基基团并无需金属催化剂。此方法展现出良好的反应稳定性和适应性。LSD1-IN-37 表现出杰出的LSD1抑制活性，具有进一步研究的潜力。

S9-CMC1 TFA 是一种共价型肽类赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂，其 IC50 为 2.53 μM，特异识别酶活性位点中的 Cys360。通过抑制 LSD1 活性，S9-CMC1 TFA 增加了 H3K4me1 和 H3K4me2 的水平，导致 G1 细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)，从而限制细胞增殖。在 A549 异种移植动物模型中，S9-CMC1 TFA 显著抑制肿瘤的生长。

T-448 free base is a specific, orally active and irreversible lysine-specific demethylase 1 (LSD1, an H3K4 demethylase) inhibitor(IC50 of 22 nM).

INCB059872 is a highly potent, orally active, selective, and irreversible inhibitor of Lysine-Specific Demethylase 1 (LSD1). Its chemical properties make it suitable for use in researching myeloid leukemia.

Bomedemstat (IMG-7289) hydrochloride 是一种口服具有活力的、不可逆的 lysine-specific demethylase 1(LSD1) 抑制剂。Bomedemstat hydrochloride 能够增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，并改变基因表达。Bomedemstat hydrochloride 能够抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡，表现出抗癌效果。

LSD1 2-IN-4 是一种 PCPA 衍生物，是 LSD1 和 LSD2 的抑制剂。LSD1 2-IN-4 对 LSD1 和 LSD2 具有抑制作用，其Ki 值分别为 0.11 μM 和 130 μM。LSD1 2-IN-4 可用于多种癌症的研究，如 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (TALL) 。

Domatinostat (4SC202) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂，能够抑制 HDAC1、HDAC2和 HDAC3 的活性，IC50值分别为 1.20 μM、1.12 μM 和 0.57 μM，同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 的活性。

NCL1, 一种基于苯基环丙胺 (PCPA) 的 LSD1 (赖氨酸特异性去甲基酶1) 抑制剂，展现出对 LSD1 的高选择性。相较之下，NCL1 对 LSD2 的抑制效果较弱，其IC50分别针对 LSD1 和 LSD2 为 2.5 μM 和 26 μM。

LSD1-IN-29 (compound 6) 作为一种有效的赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1) 抑制剂，表现出19 nM的IC50值。

S2116 is a powerful inhibitor of lysine-specific demethylase 1 (LSD1), and it is a derivative of N-alkylated tranylcypromine (TCP). S2116 exhibits its inhibitory effects by increasing H3K9 methylation and inducing reciprocal H3K27 deacetylation at super-enhancer regions. In TCP-resistant T-cell acute lymphoblastic leukemia (T-ALL) cells, S2116 triggers apoptosis by repressing the transcription of NOTCH3 and TAL1 genes. Furthermore, S2116 demonstrates significant growth retardation of T-ALL cells when xenotransplanted into mice.

Geranylgeranoic acid (GGA) is an isoprenoid that has been found inS. chinensisand has anticancer activity.1It induces apoptosis in Huh7 and PLC/PRF/5 human hepatoma cells and MLE-10 transformed mouse hepatocytes, but not primary mouse hepatocytes, when used at concentrations ranging from 1 to 20 μM. GGA (10 μM) induces apoptosis in Huh7 cellsvialoss of the mitochondrial membrane potential and activation of interleukin-1β-converting enzyme (ICE) and cysteine protease precursor 32 (CPP32).2It also inhibits lysine-specific demethylase 1 (LSD1; IC50= 46.97 μM).3 1.Shidoji, Y., and Ogawa, H.Natural occurrence of cancer-preventive geranylgeranoic acid in medicinal herbsJ. Lipid Res.45(6)1092-1103(2004) 2.Shidoji, Y., Nakamura, N., Moriwaki, H., et al.Rapid loss in the mitochondrial membrane potential during geranylgeranoic acid-induced apoptosisBiochem. Biophys. Res. Commun.230(1)58-63(1997) 3.Sakane, C., Okitsu, T., Wada, A., et al.Inhibition of lysine-specific demethylase 1 by the acyclic diterpenoid geranylgeranoic acid and its derivativesBiochem. Biophys. Res. Commun.444(1)24-29(2014)

LSD1 2-IN-3 是赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 的选择性抑制剂，Ki 值是 11 nM，而对LSD2的 Ki 值为 7 μM。LSD1在肿瘤干细胞中异常表达，LSD1 2-IN-3 能够抑制LSD1活性和癌细胞增殖。

Domatinostat tosylate (4SC-202) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂，能够抑制 HDAC1、HDAC2和 HDAC3 的活性，IC50值分别为 1.20 μM、1.12 μM 和 0.57 μM。它也抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 的活性。

S 2101 is an inhibitor of lysine-specific demethylase 1 (LSD1)(IC50 of 0.99 μM, Ki of 0.61 μM and Kinact Ki of 4560 M s).