lpa5

TC LPA5 4是LPA5受体的拮抗剂。

LPA5 antagonist 2 是一种高水溶性的选择性溶血磷脂酸受体 5（LPA5）拮抗剂，可通过阻断其天然配体 LPA 的结合来抑制下游钙动员（IC₅₀为 69 nM）和 cAMP 信号传导（IC₅₀为 340 nM）。LPA5 antagonist 2 能够显著减轻 CFA 诱导的炎性疼痛和伤害性超敏反应，可用于炎性疼痛与神经性疼痛的相关研究。

LPA5 antagonist 1 是一种高效且具选择性的溶血磷脂酸受体 5（LPA5）拮抗剂，其 IC₅₀值为 32 nM。LPA5 antagonist 1 是一种具有高脑渗透性的小分子，可显著减轻由 CFA 诱导的炎性疼痛模型中的机械性异常性疼痛，可用于炎性疼痛与神经性疼痛的相关机制研究。LPA5 antagonist 1 是一种点击化学试剂，其含有炔基官能团，能够与带有叠氮基团的分子发生铜催化叠氮-炔环加成反应（CuAAC）。

LPA5 antagonist 3 (Example 74)，作为一种溶血磷脂酸受体 5 (LPA5) 的拮抗剂，其IC50值为 170 nM。该化合物主要用于对疼痛疾病和动脉粥样硬化进行研究。

AS2717638 是一种具有口服生物活性的，选择性的溶血磷脂酸受体5 (LPA5) 的拮抗剂，其对 hLPA4 的 IC50值为38 nM。AS2717638 还能显著改善 PGE2、PGF2α以及 AMPA 诱导的异位疼痛。

H2L 5765834 是溶血磷脂酸受体 LPA1、LPA3和 LPA5拮抗剂，IC50值分别为 94、752 和 463 nM。

BrP-LPA sodium 是溶血磷脂酸 (LPA) 的泛拮抗剂，对LPA1 (IC50= 4520 nM)、LPA2 (IC50= 468 nM)、LPA3和LPA4具有抑制作用，并对LPA5显示部分激动活性，EC50为1282 nM。同时，BrP-LPA sodium 还具备ATX抑制活性，在乳腺癌细胞的迁移和侵袭中表现出显著的抑制效果。在小鼠乳腺癌异种移植模型中，BrP-LPA sodium 能够诱导肿瘤消退并表现出抗血管生成作用，因此可用于研究乳腺癌。