kras inhibitor-7

KRAS inhibitor-7 is a potent KRAS G12C inhibitor.

KRAS G12C inhibitor 69 (Compound K09) 是一种对突变RAS蛋白KRASG12C具备抑制作用的化合物，其IC50值为4.36 nM。它在细胞系NCI-H358和MIA-PACA-2中抑制ERK的磷酸化，IC50值分别为12 nM和7 nM。同时，KRAS G12C inhibitor 69 可以抑制癌细胞NCI-H358和MIA-PACA-2的增殖，其IC50值分别为3.15 nM和2.33 nM。

pan-KRAS-IN-7 (Compound 25) 为KRAS抑制剂，针对人肿瘤突变基因，能够抑制KRAS突变细胞AsPC-1 (G12D突变体)和SW480 (G12V突变体)的细胞增殖，其IC50值分别为0.35 nM和0.51 nM。

RAS inhibitor Abd-7是一种强效化合物（Kd=51 nM），它能与RAS结合，并抑制RAS与其效应蛋白之间的蛋白质-蛋白质相互作用（PPI）。通过在细胞内与RAS相互作用，RAS inhibitor Abd-7阻碍了RAS与效应蛋白的相互作用，并抑制了内源性RAS依赖性信号传导。此外，RAS inhibitor Abd-7还能破坏不同KRAS突变体与PI3K、CRAF、RALGDS以及NRAS Q61H和HRAS G12V之间的PPI。

KRAS G12D inhibitor 7, is a highly potent inhibitor specifically targeting KRAS G12D.

GDC-0623 (RG 7421) 是一种 ATP 竞争性的MEK1抑制剂，Ki 值为 0.13 nM。它对 A375 细胞中 BRAFV600E 的 EC50值为 7 nM，而对 HCT116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC50值为 42 nM。

KRAS G12D inhibitor 19（Compound 7）作为一种效果显著的KRAS G12D抑制剂，主要被应用于肿瘤研究领域。

PAWI-2 是一种具有多重生物活性的化合物，既能激活p53，也能抑制Wnt。该化合物能抑制β3-KRAS信号传导，且此作用不依赖KRAS。PAWI-2 对TBK1的磷酸化具有选择性抑制作用，促使细胞凋亡 (Apoptosis) 通过激活caspase-3/7，并引起PARP的裂解。此外，PAWI-2 通过促进视神经素进入细胞核，导致 G2/M 停滞，并能逆转依赖于整合素β3的KRAS的人类胰腺癌干细胞 (hPCSC) 的癌症干细胞特性，同时克服耐药性。在原位异种移植小鼠模型中，PAWI-2 显著抑制 hPCSC 肿瘤的生长。

KRAS G12C inhibitor 68(化合物 I-063)作为一种高效的KRAS G12C抑制剂,其IC50值为7 nM,显示出显著的抗肿瘤活性.

GNE-9815 (3-(2-cyanopropan-2-yl)-N-[2-fluoro-4-methyl-5-(7-methyl-8-oxo-7,8-dihydropyrido[2,3-d]pyridazin-3-yl)phenyl]benzamide) 是一种高激酶选择性 RAF 抑制剂，可用于通过联合治疗靶向 KRAS 突变癌症。