hek-8

TLR7 8 9 antagonist 2 是一种具有口服活性和较高生物利用度的 vTLR7 8 9 拮抗剂。TLR7 8 9 antagonist 2 对 HEK hTLR7、HEK hTLR8 和 HEK hTLR9 具有抑制作用，IC50 分别为 0.011 μM、0.029 μM 和 0,052 μM。TLR7 8 9 antagonist 2 可用于研究系统性红斑狼疮或狼疮性肾炎等自身炎症性疾病。

Adavosertib (MK-1775) 是一种细胞周期调节蛋白 Wee1 的抑制剂 (IC50=5.2 nM)，具有选择性。Adavosertib 具有抗肿瘤活性，可以阻滞细胞周期，抑制肿瘤细胞增殖。

CU-CPT9b (TLR8-specific antagonist 1) 是 toll 样受体 8 (TLR8) 的拮抗剂，Kd 为 21 nM。它抑制由 TLR8 激动剂 R-848 在过表达 TLR8 的 HEK-Blue 细胞中诱导的 NF-ĸB 活化，IC5​​0 值为 0.7 nM。

OAT1 3-IN-2（化合物8）是一种针对OAT1和OAT3的双重抑制剂。该化合物能够以10 μM的浓度逆转Cys-Hg对HEK-OAT1细胞的毒害作用，并可能对肾脏具有保护效应。OAT1 3-IN-2适用于研究汞导致的肾脏损伤。

EDP-305是一种具有选择性的口服farnesoid X受体(FXR)激动剂，其EC50值分别为34 nM(CHO细胞嵌合性FXR)和8 nM(HEK细胞全长FXR)。该化合物展现了强大且持久的抗纤维化效果，并适用于原发性胆道胆管炎(PBC)与非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的研究。