hdac8in1

HDAC8-IN-1 是一种 HDAC8 抑制剂，在癌细胞系中的 IC50 为 27.2 nM，有抗增殖作用。

HDAC8-IN-12（compound 5k）作为一个非羟肟酸类，选择性地抑制HDAC8（IC50：0.12 nM），同时对乳腺癌具有显著的抑制效果。该化合物通过促进T细胞激活而引发抗肿瘤免疫反应，可以提高M1型巨噬细胞的数量，减少M2型巨噬细胞的数量。在乳腺癌原位小鼠模型中，HDAC8-IN-12（50 mg/kg）展现出优异的抑制肿瘤生长的能力。

HDAC8-IN-14 是一种姜黄素衍生物和选择性HDAC8抑制剂，其Ki值为9 nM。HDAC8-IN-14 能诱导活性氧 (ROS) 的产生，损伤线粒体膜电位，并促进细胞凋亡 (apoptosis)。同时，它显著促进细胞在亚 G0/G1 期的积累，与细胞凋亡或坏死 (necroptosis) 相符。HDAC8-IN-14 还可上调细胞色素 c (cytochrome c)、裂解型caspase-3和促凋亡蛋白Bak的表达，而抗凋亡蛋白Bcl-2的水平保持不变。HDAC8-IN-14 适用于白血病研究。

HDAC8-IN-11 作为一种PROTAC靶蛋白配体,展示了其在生物医学领域的重要用途.

HDAC8-IN-10 (compound 15),作为一种高效的HDAC8抑制剂,具备7.6 nM的IC50值.它可作为HDAC8靶向蛋白的配体,用于PROTAC YX862的合成.