hcb2

Rimonabant (SR141716) 是一种选择性的、能透过血脑屏障的中心大麻素受体 1 拮抗剂， Ki 值为 1.8 nM。它也能够抑制分枝杆菌膜蛋白 3。

Olorinab (APD 371) (APD 371) 是大麻素受体 2 型 (CB2) 强有效的、选择性的全激动剂，其对 hCB2 的EC50 值为 6.2 nM。

Otenabant hydrochloride (Otenabant) 是一种CB1受体高亲和性拮抗剂，Ki=0.7 nM。

AZD1940 (UNII-0J0035E9FT)是一种高亲和力的大麻素CB(1)/CB(2)受体激动剂，具有口服活性，应用于口面疼痛的研究。

KH-CB20, an E/Z mixture, is a potent and selective inhibitor of CLK1 and CLK4 , with an IC 50 of 16.5 nM for CLK1 . KH-CB20 also can inhibits DYRK1A ( IC 50 =57.8 nM) and CLK3 ( IC 50 =488 nM).

Drinabant (AVE-1625) 是具有口服活性的 CB1 受体的拮抗剂。Drinabant 抑制 hCB1-R 和 rCB1-R 激动剂刺激的钙信号的 IC50 分别为 25 nM 和 10 nM。对 hCB2-R 无活性。

LEI-101 是有效的、选择性的、具有口服活性的大麻素CB2受体激动剂。LEI-101对 hCB2 的 pEC50值为 8，对 hERG 的 pKi 值小于 4。LEI-101 与 CB2 受体的结合能力比 CB1 强100 倍。LEI-101 具有炎症及氧化应激相关疾病的治疗潜力。

CB1/2 agonist 3 是一种具有竞争性和高效性的 CB1/CB2 激动剂，对 hCB1 和 hCB2 具有很高的亲和力，可用于研究神经系统疾病。

CB2PET Radioligand 1 (compound [18F]9) 作为hCB2靶向的PET Radioligand (Ki=7.7 nM)，采用Cu介导的18F-氟化方法制备，并在小鼠神经炎症模型中展现了高脑摄取率。