gpr18

PSB-KD107 是 resolvin-D2 receptor Gpr18 的合成激动剂，可用于研究杜氏肌营养不良症。

Anandamide ((5Z,8Z,11Z,14Z)-N-(2-Hydroxyethyl)icosa-5,8,11,14-tetraenamide) 是一种免疫调节剂，通过大麻素受体 CB1 和 CB2 起作用，还通过中枢神经系统中的其他靶点起作用，如 GPR18 GPR55。

PSB-CB5 (GPR18-IN-32)2 是一种 GRP18 拮抗剂，具有抗炎活性，可用于研究肥胖和代谢紊乱。

GPR183 antagonist-2 (化合物 32) 是一种选择性GPR183拮抗剂，水溶性好，药代动力学特性优异。该化合物能剂量依赖性地减轻胶原诱导的关节炎(CIA)小鼠模型中的爪子和关节肿胀，并显著抑制促炎细胞因子(MCP-1，MMPs 和 VEGF)的基因表达。GPR183 antagonist-2 适用于自身免疫性疾病的研究。

GPR183-IN-2 (compound 23) 作为一种有效口服活性GPR183抑制剂，能够抑制Ca2+动员，其IC50为39.45 nM。该化合物在癌症、自身免疫疾病、疼痛及骨质疏松症研究中显示出潜在应用价值。

GPR183-IN-1 (compound 15) 是一种口服有效的GPR183抑制剂，具有抑制Ca2+动员的功能，IC50为39.97 nM。此化合物显示在癌症、自身免疫性疾病、疼痛以及骨质疏松症研究中具有应用潜力。

NIBR189是 EBI2（GPR183）小分子拮抗剂(IC50:11 nM)。

ML401 是EBI2(也称为GPR183)的选择性拮抗剂(IC50:1.03 nM)。它在趋化性分析中显示活性 (IC50:6.24 nM)。它表现出良好的稳定性，且无细胞毒性。可用作化学探针。

7α,25-Dihydroxycholesterol 是一种孤儿 GPCR 受体EBI2 (GPR183)的内源性配体和有效选择性激动剂。它对激活 EBI2 有很强的作用 (EC50=140 pM;Kd=450 pM)。它能够作为一种趋化因子，指导 B 细胞、T 细胞和树突状细胞的迁移。

SAE-14 是一种特异性的 GPR183 拮抗剂。在钙流动实验中，SAE-14 以 28.5 nM 的 IC50 抑制 GPR183 活性[1]。

PSB-KD477 is an Agonist of the Cannabinoid-Activated Orphan G-Protein-Coupled Receptor GPR18. PSB-KD477 displayed significantly higher potency and efficacy than THC, determined in a GPR18-dependent β-arrestin recruitment assay, and were found to be selective versus the CB-sensitive receptors CB1, CB2, and GPR55. Structure-activity relationships were steep, and indole substitution was crucial for biological activity. These first selective agonists, which are structurally distinct from the lipidic agonist(s), will allow target validation studies and may eventually contribute to the deorphanization of GPR18.

PSB-KK1445 作为一种选择性高的GPR18激动剂，展示出对人类和小鼠GPR18的高亲和性，其EC50值分别为45.4 nM及124 nM。此外，PSB-KK1445对GPR55和GPR183这两种CB受体亚型的选择性，超过200倍。