demethylases

Daminozide (Succinic Acid) 是一种植物生长调节剂，选择性地抑制 KDM2 7 JmjC 亚家族，对PHF8、KDM2A 和KIAA1718的IC50值分别为 0.55、1.5 和 2.1 μM。

(Z)-JIB-04 (NSC 693627) 是 JIB-04 的 Z 型异构体。其中 JIB-04 有 E 型和 Z 型异构体两种形式。而(Z)-JIB-04 (NSC 693627) 在表观遗传分析中无活性。

L-2-Hydroxyglutaric acid disodium ((S)-2-Hydroxyglutaric acid disodium) 是一种表观遗传修饰因子，是肾癌中的表观遗传修饰剂和推定的癌代谢物，可用于肾癌的相关研究。它抑制线粒体肌酸激酶活性，Km 和 Ki 分别为 2.52 mM 和11.13 mM。它可抑制组蛋白去甲基化酶，从而促进组蛋白甲基化。

lutidinic acid (2,4-Dicarboxypyridine) 是一种体外和细胞内抑制剂，也是一种已知的组蛋白赖氨酸脱甲基酶抑制剂。

GSK-J4 (GSK J4 HCl) 是 GSK-J1 的细胞通透性前药，是一种 H3K27me3 me2 去甲基化酶 JMJD3 KDM6B 和 UTX KDM6A 双抑制剂 (IC50=8.6 6.6 μM)。GSK-J4 可诱导内质网应激相关的细胞凋亡。

IOX1是 2OG 氧合酶的一种广谱抑制剂，抑制 ALKBH5，包括 JmjC 去甲基酶。它抑制 KDM4C、KDM4E、KDM2A、KDM3A 和 KDM6B 的IC50值分别为 0.6、2.3、1.8、0.1 和 1.4 μM。

GSK-J1 lithium salt 是一种有效的 H3K27me3 me2-去甲基化酶 JMJD3 KDM6B 和 UTX KDM6A 的抑制剂，对 KDM6B 的 IC50值为 60 nM。

KDOAM-25 citrate 是有效且具有高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5) 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B，KDM5C，KDM5D 的IC50分别为 71 nM，19 nM，69 nM，69 nM。用KDOAM-25 citrate 处理的多发性骨髓瘤 MM1S 细胞显示转录起始位点的整体 H3K4 甲基化增加，增殖受损。

KDOAM-25 trihydrochloride increases global H3K4 methylation at transcriptional start sites and impairs proliferation in multiple myeloma MM1S cells. KDOAM-25 trihydrochloride is a potent and highly selective histone lysine demethylases 5 (KDM5) inhibitor

KDOAM-25, a potent and highly selective inhibitor of histone lysine demethylases 5 (KDM5) with IC50 values of 71 nM for KDM5A, 19 nM for KDM5B, 69 nM for KDM5C, and 69 nM for KDM5D, enhances global H3K4 methylation at transcriptional start sites and reduces proliferation in multiple myeloma MM1S cells.

L-2-Hydroxyglutaric acid (L-2-HG) 是一种功能区室化的代谢物，是 L-2-羟基戊二酸脱氢酶 （L2HGDH）的底物，可抑制组蛋白去甲基化酶，，通过激活 mTOR 通路增加 ATF4 及其靶基因的表达。L-2-Hydroxyglutaric acid 介导 mTORATF4 信号传导，可用于研究生物传感器。

DDO-02267 是一种针对 ALKBH5 的选择性赖氨酸共价抑制剂，具有 0.49 μM 的 IC50 值。它提升了 N6-methyladenosine (m6A) 水平，并作用于 ALKBH5-AXL 信号轴，DDO-02267 可被用作研究 mRNA 去甲基化酶生物功能的探针。

CPI-4203 is a selective inhibitor of KDM5 demethylases.

SDZ-285604 is a novel sterol 14a-demethylases (CYP51) inhibitor.

CP2是一种环肽，能够抑制JmjC histone demethylases KDM4，对KDM4A 和KDM4C 的IC50分别为42 nM 和29 nM。

GSK-J1 是一种高效的 H3K27 组蛋白去甲基化酶抑制剂，在无细胞试验中对 JMJD3 (KDM6B) 和 UTX (KDM6A) 的 IC50 分别为 28 nM 和 53 nM，比其他测试的去甲基化酶选择性高 10 倍以上。

GSK-J1 sodium salt is a potent inhibitor of the H3K27 histone demethylases JMJD3 and UTX.

KDM5-C49 (KDOAM-20) hydrochloride 是一种有效和选择性的KDM5去甲基化酶抑制剂，抑制KDM5A，KDM5B 和KDM5C 的IC50值分别为 40 nM，160 nM 和 100 nM。KDM5-C49 hydrochloride 可用于癌症的研究。

GSK-J2 sodium, the sodium form of GSK-J2, is an isomer of GSK-J1 and lacks specific activity. GSK-J1 is a potent inhibitor of H3K27me3 me2-demethylases JMJD3 KDM6B and UTX KDM6A [1].