dcps

Rg3039 (PF-06687859) 是一种具有口服活性、能够透过血脑屏障的DcpS 抑制剂，其IC50=0.069 nM。

PF-DcpSi,一种针对mRNA去帽清道夫酶 (DcpS) 的抑制剂,具有极低的半抑制浓度(IC50: 0.11 nM).通过腹腔注射30 mg kg的剂量,PF-DcpSi 能显著改善脊髓性肌萎缩症 (SMA) 小鼠模型的疾病表型.

JCS-1 是强效的DcpSPROTAC降解剂，通过RG3039弹头与DcpS非共价结合并招募E3连接酶VHL。在纳摩尔浓度下，JCS-1 可促进 DcpS 的泛素化和降解（MOLM-14 细胞中的DC50为87 nM）。JCS-1 可用于急性髓细胞性白血病和其他依赖DcpS的遗传性疾病的研究。