cb2 receptor

SR144528 是 CB2 受体的拮抗剂 (Ki = 0.6 nM) 并抑制微粒体 ACAT 活性 (IC50 = 3.6 μM)。

CB2 receptor agonist 9 (Compound 33) 是一种有效的口服大麻素受体 2 (CB2 receptor) 激动剂，EC50 为 16.2 nM。CB2 receptor agonist 9 能抑制 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 的表达，并在 DDS 诱导的小鼠急性结肠炎模型中显示抗炎活性。

CB2receptor agonist 8 (Compound 17) 是一种大麻素受体 2 (CB2 receptor) 激动剂。它在 U87、RPMI 8226、HL-60 和 L929 细胞系中表现出细胞毒性，IC50分别为 91.03、16.29、23.51 和 564.6 μM。该化合物激活 caspase3 7，增加促凋亡基因 BAX、BAD、BIM 和肿瘤抑制基因 p53 的表达，并在 U87 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis)，同时抑制 U87 细胞的迁移。

GP 2A is a selective agonist of CB2 receptor.

CB2receptor antagonist 2, 作为CB2的高效拮抗剂，其IC50值为0.33 μM，主要与L17、W6.48、V6.51和C7.42呈现出显著的相互作用。

己基间苯二酚衍生物29作为CB2选择性竞争性拮抗剂 反向激动剂，显示出优异的效力。另外，橄榄醇与5-（2-甲基辛烷-2-基）间苯二酚衍生物23和24均展现出显著的抗伤害感受活性，且化合物24能有效激活大麻素和TRPV1受体。

CB2 receptor agonist 2 (ZINC72105556) 是有效和选择性的 CB2 受体激动剂。对 CB2 的 Ki 为 8.5 nM。CB2 receptor agonist 2 对 CB2 具有高亲和力和选择性。

GW 833972A 是一种选择性的 CB2 受体激动剂。GW 833972A 对诱导神经去极化具有抑制作用，且在动物模型中对柠檬酸引起的咳嗽具有抑制作用。

hBChE-IN-2 是一种丁酰胆碱酯酶 (BChE) 抑制剂和大麻素受体 2 BChE) 抑制剂，具有神经保护活性，可用于研究阿尔茨海默症类的神经系统疾病。

CB2R FAAH modulator-1是一种大麻素2型受体(CB2R)激动剂，同时也是脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂（IC50=4 μM），可减少促炎和增加抗炎细胞因子的产生，常用于炎症研究。对 CB2R 和 CB1R 的Kis 分别为14.8 nM 和241.3 nM。

AZD1940 (UNII-0J0035E9FT)是一种高亲和力的大麻素CB(1) CB(2)受体激动剂，具有口服活性，应用于口面疼痛的研究。

CB1 2 agonist 3 是一种具有竞争性和高效性的 CB1 CB2 激动剂，对 hCB1 和 hCB2 具有很高的亲和力，可用于研究神经系统疾病。

CB1 2 agonist 2 (compound 23) 是一种有效的非选择性大麻素 (cannabinoid) 配体，其Ki 分别为 3.5 nM 和 1.2 nM。CB1 2 agonist 2 是一种 CB1 的完全激动剂，也是 CB2 竞争性反向激动剂。CB1 2 agonist 2 表现出抗伤害效果。

CBR Agonist-1 (27a-cis) 是一种大麻素受体 (CBR) 激动剂，能够作用于 CB1R (Ki: 0.18 μM) 和 CB2R (Ki: 1.22 μM)。CBR Agonist-1 (27a-cis) 能够用于研究内源性大麻素系统相关疾病。

CB2R agonist 1 是一种大麻素受体亚型 2 (CB2R) 的选择性配体，EC50值为 0.56 µM。CB2R agonist 1 对人CB2R 和CB1R 分别具有高亲和力及优异选择性。CB2R agonist 1 调节促炎细胞因子和抗炎细胞因子的产生，发挥免疫调节作用。

CB2R agonist 3作为cannabinoid receptor（CB2R）的激动剂，具有0.37μM的EC50，对免疫系统功能影响显著^[1]。

CB1 inverse agonist 1 (MRL-650) 是一种具有口服活性和选择性的 CB1 激动剂。 CB1 和 CB2 的 IC50 分别为 7.5 nM 和 4100 nM。 CB1 inverse agonist 1 显示出厌食作用。

CB2 modulator 1 是一种有效的 CB2 调节剂。 可用于免疫疾病、骨质疏松症、炎症、肾缺血的研究。

Drinabant (AVE-1625) 是具有口服活性的 CB1 受体的拮抗剂。Drinabant 抑制 hCB1-R 和 rCB1-R 激动剂刺激的钙信号的 IC50 分别为 25 nM 和 10 nM。对 hCB2-R 无活性。

CB 65 是一种高亲和力和选择性的 CB2 受体激动剂，对 CB2 和 CB1 受体的 Kivalues 分别为 3.3 和 > 1000 nM。

GP 1a 是cannabinoid receptor 2（CB2）的强效激动剂（EC50=7.1),是在cAMP、GTPγS 和β-arrestin 招募试验中显示的。GP 1a 对CB2受体的选择性约为CB1受体的30倍，且在体外增加HL-60细胞的P-ERK1 2表达。GP 1a 对皮肤伤口愈合有益。GP 1a 可抑制炎症和纤维生成，同时促进上皮的重新形成。

β-Caryophyllene ((-)-(E)-Caryophyllene) 是 CB2受体激动剂。

6-Iodopravadoline (AM630) 是大麻素类CB2受体拮抗剂，其Ki=31.2 nM，选择性是 CB1 受体的 165 倍。它减弱了许多大麻素抑制小鼠离体输精管电诱发抽搐的能力。

AM251 是一种选择性大麻素1 受体拮抗剂，IC50=8 nM，是一种 GPR55 的激动剂，EC50=39 nM。