bms 202

BMS-202 (PD1-PDL1 inhibitor 2) 是一种非肽类 PD-1/PD-L 复合物抑制剂，其 IC50为 18 nM，KD 为 8 μM。它与 PD-L1 直接结合并阻断人类 PD-1/PD-L 的相互作用，具有抗肿瘤活性。

N-deacetylated BMS-202 是 PD-1/PD-L1 相互作用的抑制剂，具有潜在的抗癌活性，可用于研究癌症。

BMS202 hydrochloride (1675203-84-5(free base)) (PD-1/PD-L1 inhibitor 2 hydrochloride) 是一种小分子 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂 (IC50: 18 nM)。生物物理研究表明 BMS202 直接与 PD-L1 结合。 BMS202 的结合促进 PD-L1 二聚化并阻断 PD-L1/PD1 相互作用。

TDO-IN-2 是一种口服活性的TDO抑制剂，其IC50为1.25 μM。在Hepa1-6肝细胞癌同种异体移植小鼠模型中，TDO-IN-2 展示了抗肿瘤活性。该化合物与PD-1/PD-L1抑制剂BMS-202协同作用，适用于肿瘤免疫耐受的研究。

E3 ligase Ligand PG 是专为募集CRBN蛋白而设计的配体（E3 ligase ligand）。该配体与 CRBN 的结合活性极强，具有IC50为 2.191 μM的表现。通过与 BMS-202 结合，利用linker连接，E3 ligase Ligand PG 可转变为 PROTAC，即PROTACPD-L1degrader-1。