bcat1

ERG240 是支链氨基酸转氨酶 1 (BCAT1) 抑制剂。ERG240 有潜力用于癌症、类风湿性关节炎和骨病相关研究。

Gue1654 是一种选择性 OXE-R 抑制剂，通过激活 BCAT1 缓解冠状动脉结扎诱导的小鼠缺血性心肌损伤和心肌细胞氧 葡萄糖剥夺诱导的损伤。Gue1654 抑制 OXE-R 抑制的蛋白激酶 C-ε （PKC-ε） 核因子 κB （NF-κB） 信号传导和心肌细胞凋亡。Gue1654 可用于研究心血管疾病。

BCATc Inhibitor 2 是选择性分支链氨基转移酶抑制剂，可用于神经退行性疾病的研究。能够抑制 rBCATc (IC50:0.2 μM)，hBCATc (IC50:0.8 μM)、 rBCATm (IC50:3.0 μM)。其中BCATc 也称为 BCAT1，存在于细胞质基质中的亚型。

BAY-069 是一种抑制剂。BAY-069对支链氨基酸转氨酶 1 (BCAT1）具有抑制作用（IC50：31 nM ，对支链氨基酸转氨酶 2 （BCAT2) 具有抑制作用（IC50 ：153 nM）。BAY-069 是一种新型(三氟甲基)嘧啶二酮类化学探针， 可用于抗癌研究。

BAY-771 is a negative control of BAY-069, BAY-069 is a BCAT1 2 Inhibitor and Chemical Probe. BAY-069 displays high cellular activity and very good selectivity. BAY-069 displays high cellular activity. Its overall in vivo pharmacokinetic profile and its selectivity in various in vitro panels suggest that BAY-069 is suitable for in vivo experiments.

BAY-252为一种高效的BCAT1及BCAT2 (支链氨基酸转氨酶 1 和 2) 抑制剂，其IC50均值为2 μM。作为化学探针，BAY-252亦适用于癌症研究领域。

WQQ-345 作为BCAT1抑制剂，其IC50值达到10.8 mM。在67R细胞模型中，该化合物能够降低α-KG水平，上调H3K27me3的表达，并降低糖酵解酶 (PFKP和LDHA) 的表达，导致糖解作用受到抑制。此外，WQQ-345 在67R皮下异种移植模型中显示出明显的抗肿瘤效果。

ERG245作为一种BCAT1抑制剂，通过抑制BCAT1活性，增强CD8+T细胞的氧化磷酸化（OXPHOS），从而提升CD8+T细胞的细胞毒性。此外，ERG245与Pembrolizumab（anti-PD-1）联合使用能够有效促进肿瘤退缩。该化合物在免疫肿瘤领域的研究中具有重要应用价值。