bcat1

ERG240 是支链氨基酸转氨酶 1 (BCAT1) 抑制剂。ERG240 有潜力用于癌症、类风湿性关节炎和骨病相关研究。

BAY-069 是一种抑制剂。BAY-069对支链氨基酸转氨酶 1 (BCAT1）具有抑制作用（IC50：31 nM ，对支链氨基酸转氨酶 2 （BCAT2) 具有抑制作用（IC50 ：153 nM）。BAY-069 是一种新型(三氟甲基)嘧啶二酮类化学探针， 可用于抗癌研究。

Gue1654 是一种选择性 OXE-R 抑制剂，通过激活 BCAT1 缓解冠状动脉结扎诱导的小鼠缺血性心肌损伤和心肌细胞氧/葡萄糖剥夺诱导的损伤。Gue1654 抑制 OXE-R 抑制的蛋白激酶 C-ε （PKC-ε）/核因子 κB （NF-κB） 信号传导和心肌细胞凋亡。Gue1654 可用于研究心血管疾病。

BCATc Inhibitor 2 是选择性分支链氨基转移酶抑制剂，可用于神经退行性疾病的研究。能够抑制 rBCATc (IC50:0.2 μM)，hBCATc (IC50:0.8 μM)、 rBCATm (IC50:3.0 μM)。其中BCATc 也称为 BCAT1，存在于细胞质基质中的亚型。

BAY-771是一种BAY-069的阴性对照和结构类似物，在Caco-2细胞中具有高渗透性，对BCAT1具有极弱的抑制活性，对BCAT2无活性。BAY-069是一种BCAT1/2抑制剂和化学探针，用于研究癌症和支链氨基酸代谢。

BAY-252 是支链氨基酸转氨酶 1 (BCAT1) 与 BCAT2 的强效抑制剂，对两种酶的 IC50 均为 2 μM。除抑制活性外，BAY-252 还可作为癌症研究中的化学探针，用于探索涉及支链氨基酸的代谢通路。

WQQ-345 作为BCAT1抑制剂，其IC50值达到10.8 mM。在67R细胞模型中，该化合物能够降低α-KG水平，上调H3K27me3的表达，并降低糖酵解酶 (PFKP和LDHA) 的表达，导致糖解作用受到抑制。此外，WQQ-345 在67R皮下异种移植模型中显示出明显的抗肿瘤效果。

ERG245 是一种 BCAT1 抑制剂，通过选择性抑制 BCAT1 的酶活性促进 CD8+ T 细胞的氧化磷酸化 (OXPHOS)，增强其细胞毒能力。在与抗 PD-1 抗体 Pembrolizumab 联合使用时，ERG245 在临床前模型中可诱导肿瘤退缩，因此可作为免疫肿瘤学研究中的重要候选化合物。