alk (r1275q)

Alectinib (RG-7853) 是一种 ALK 抑制剂 (IC50=1.9 nM，Kd=2.4 nM)，具有选择性、口服活性和 ATP 竞争性。Alectinib 具有抗肿瘤活性，被用于非小细胞肺癌的治疗。

Alectinib hydrochloride (RO5424802 Hydrochloride) 是一种有效的、选择性的、口服具有活力的、ATP 竞争性的 ALK 抑制剂，其IC50=1.9 nM，Kd=2.4 nM，并且还抑制ALK F1174L 和ALK R1275Q，其IC50分别为 1 nM 和 3.5 nM。它还有中枢神经系统渗透能力。

Trk-IN-7 (compound I-6) is a highly potent inhibitor of TRK, exhibiting IC50 values ranging from 0.25-10 nM for TRKA, TRKB, and TRKC, respectively. In addition, Trk-IN-7 demonstrates notable inhibition against EML4-ALK (IC50 <15 nM), as well as ALK G1202R, ALK C1156Y, ALK R1275Q, ALK F1174L, ALK L1197M, and ALK G1269A (IC50 = 5-50 nM) [1].

Alectinib-d8 是 Alectinib 的氘代化合物。Alectinib 的 CAS 号为 1256580-46-7。Alectinib 是一种有效的、选择性的、口服具有活力的、ATP 竞争性的ALK抑制剂，其IC50=1.9 nM，Kd=2.4 nM，并且还抑制ALK F1174L和ALK R1275Q，其IC50分别为 1 nM 和 3.5 nM。它还有中枢神经系统渗透能力。