achp

ACHP Hydrochloride (IKK-2 Inhibitor VIII) 是选择性的IKK-β抑制剂 (IC50=5.8 nM)。

ACHP(IKK-2 Inhibitor VIII) 是一种新型具有选择性和高效性的 IKK 抑制剂，对IKK-α和IKK-β 具有抑制作用。ACHP 具有抗 HIV-1 活性，通过抑制 NF-κB 激活来抑制 HIV-1 长末端重复序列 （LTR） 驱动的基因表达，抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB （p65）募集到 HIV-1 LTR。

PROTACHPK1 Degrader-1 (Compound B1) 是一种高效的HPK1降解剂，DC50为1.8 nM。它能抑制SLP76蛋白的磷酸化，IC50为496.1 nM。作为一个真正的HPK1-PROTAC降解剂，PROTACHPK1 Degrader-1 为深入研究TCR信号传导中的HPK1提供了潜在工具。

PROTACHPK1 Degrader-4 (compound E3) 是一种口服活性高且选择性强的PROTACHPK1降解剂，其DC50为3.16 nM。该化合物的选择性超过GLK的1000倍，有助于促进免疫激活，并可用于结肠癌和淋巴瘤的研究。

PROTACHPK1 Degrader-5 是一种高效且具口服活性的 HPK1 PROTAC 降解剂 (DC50= 5.0 nM; Dmax≥ 99%)。该化合物通过降解 HPK1 显著抑制 SLP76 磷酸化并增强 ERK 通路活化，刺激 IL-2 和 IFN-γ 的释放，能克服 PGE2、NECA 或 TGF-β 引起的免疫抑制。PROTACHPK1 Degrader-5 单独使用时，可有效抑制 MC38 同基因小鼠模型中的肿瘤生长，适用于肿瘤（如结直肠癌）免疫治疗的研究。

DACH-Pt-SO4 (DACH-sulph) 是一种抗肿瘤剂，能够抑制DNA功能和细胞增殖，并在修复缺陷细胞中降低氯霉素乙酰转移酶 (CAT) 的表达。DACH-Pt-SO4 可用于癌症研究。

PROTACHPK1 Degrader-7 (compound D02) 是一种专门用于降解HPK1的高效PROTACHPK1降解剂，DC50为3.07 nM，并对GLK表现出选择性。该化合物通过CRBN和蛋白酶体依赖的机制来诱导HPK1的降解，它同时抑制SLP-76的磷酸化，并刺激人原代T细胞分泌IL-2和IFN-γ。PROTACHPK1 Degrader-7 可用于免疫研究。

PROTACHPK1 Degrader-2 (compound 3)，一种针对HPK1的PROTAC降解剂，在人PBMC中表现出23 nM的DC50。该化合物在癌症研究领域具有重要作用。