a2ar

N6-(2-Phenylethyl)adenosine (N6-Phenethyladenosine) 是一种腺苷衍生物和腺苷受体激动剂，对大鼠和人 A1 的 Ki 值分别为 11.8 nM 和 30.1 nM。

A2AR-agonist-1 (N-(2-(1H-Indol-3-yl)ethyl)adenosine)是一种有效的 A2AR 和 ENT1激动剂, Ki 值 分别为 4.39 μM 和 3.47 μM。

A2AR-antagonist-1 (compound 38) 为一种口服活性的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂，IC50 值为 29 nM。此化合物展示出抗肿瘤作用，并在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性，半衰期为 86.1 分钟。同时，A2AR-antagonist-1 能够作为 T 细胞激活剂，通过抑制免疫抑制分子 LAG-3 和 TIM-3，以及增强 GZMB、IFNG 和 IL-2 等效应分子的表达。

AB928 是可口服的选择性腺苷受体(A2aR A2bR)双拮抗剂，可减轻腺苷介导的免疫抑制，具有免疫调节和抗肿瘤活性。

3F6-9G5 是一种靶向 AA2AR 的人源化抗体，可用于研究神经系统疾病。

XU1（Benzo[c][1,8]naphthyridin-6(5h)-One） 是一种 Aurora 蛋白激酶抑制剂，用于治疗适合激酶信号转导抑制、调节或调节的疾病。

A2A receptor antagonist 1 (CPI-444 analog)是腺苷 A2A 和 A1受体的拮抗剂，Ki 值分别为4和264 nM。

ANR94 是一种有效的、选择性的腺苷 A2A 受体 (AA2AR) 拮抗剂，对 hAA2AR 的Ki 值为 46 nM。ANR94 具有用于帕金森病的研究潜力。

A2A and A2B adenosine receptor partial agonist

FR-194921 is a potent, selective, and orally active antagonist for central adenosine A1 receptors with cognitive-enhancing and anxiolytic activity. FR194921 has same binding affinity profile among human, rat, and mouse.

MRS3558 is an agonist of A3 adenosine receptors.

The A1, A2A, A2B, and A3 adenosine receptors (ARs) are ubiquitous G protein-coupled receptors. The four AR subtypes have been implicated in several areas of therapeutic interest such as stroke and other ischemic conditions, as well as inflammation, neurodegenerative diseases, diabetes, and sleep regulation. A3 AR antagonists are of interest as therapeutic agents in glaucoma agents and inflammation. CAY10498 is a potent and selective A3 AR antagonist exhibiting a Ki of 37 nM with 60 and 200-fold selectivity over A1 and A2A adenosine receptors, respectively. CAY10498 is also a structural analog of reversine, a dedifferentiation agent of embryonic progenitor cells. However, no dedifferentiation effects or any connection between A3 AR antagonism and dedifferentiation have been demonstrated.

A1AR antagonist 6 (化合物 15) 是 A1 腺苷受体(A1AR)的有效的选择性拮抗剂，其pKi 值为 7.13，pIC50值为 6.38。

A1AR antagonist 5 (化合物 20) 是A1 腺苷受体(A1AR)的有效选择性拮抗剂，其pKi 值为 6.11，pIC50值为 5.83。

A1AR antagonist 4 (compound 22) is a highly developed chemical compound that acts as a potent and selective antagonist of the A1 adenosine receptor (A1AR). It possesses a pIC50 value of 5.51 and a pKi value of 6.29 [1].

Adenosine receptor inhibitor 1 is a highly potent and selective antagonist of adenosine receptor (AR). It exhibits exceptional affinity for A1 AR, A2A AR, A2B AR, and A3 AR, with respective Ki values of >1000, 68.5, >1000, >1000 nM. This compound demonstrates notable antinociceptive, anti-inflammatory, and peripheral analgesic properties. Therefore, Adenosine receptor inhibitor 1 holds great promise for investigating cancer and neurodegenerative diseases [1].

LJ-4517 是一种有效的A2AAR 拮抗剂（Ki= 18.3 nM）。LJ-4517 可以有效地取代[3H]ZM241385 在WT A2AAR 处的结合。

Adenosine receptor inhibitor 2 (compound 14b) 是有效的AR(腺苷受体)抑制剂。Adenosine receptor inhibitor 2 显示对 A1 A2AARs 的双重亲和性，对 A1- 的亲和性比A2AAR 更高。Adenosine receptor inhibitor 2 抑制A1AR 和A2AAR 的Ki 分别为 52.2 和 167 nM。

A2AAR HDAC-IN-1 (compound 14c) 是一种口服具有活力的、平衡的 A2AAR HDAC 双抑制剂，作用于 A2AAR (Ki: 163.5 nM)、HDAC1 (IC50: 145.3 nM)。A2AAR HDAC-IN-1 具有抗癌 (anticancer) 效果。

A2A receptor antagonist 3 (Example 92) 是一种 adenosine A2a receptor 拮抗剂 (Ki: 0.4 nM)。A2A receptor antagonist 3 也可以结合 A2b 受体 (Ki: 37 nM)、A1 受体 (Ki: 107 nM) 和 A3 受体 (Ki: 1467 nM)。

A2A receptor antagonist 2 是高度选择性的 adenosine A2Areceptor 的有效拮抗剂 (IC50: 8.3 nM)。

hA2A hCA XII modulator 1 是 hA2A 腺苷受体 (hA2AAR) 的有效拮抗剂，是一种三唑并吡嗪， 能够作用于hA2AAR (Ki: 6.4 nM)、hA1AR (Ki: 4.819 μM)、hA3AR (Ki>30 μM)。hA2A hCA XII modulator 1 也人碳酸酐酶 XII (hCA XII) 的有效抑制剂，能够作用于 hCA XII (Ki: 6.2 nM)、hCA II (Ki: 46 nM)、hCA IX (Ki: 466 nM) 和 hCA I (Ki: 8.351 μM)。hA2A hCA XII modulator 1 表现出研究癌症的潜力。

A2A A3 AR antagonist-1 (化合物 23) 是一种双重 A2A A3adenosine receptor(AR)荧光配体，对 hA2AAR 和 hA3AR 的 Ki 值分别为 90 nM 和 31.8 nM。

Derenofylline 是一个有选择性的、具有口服活性的腺苷A1受体的拮抗剂，可抑制心肌纤维化，降低蛋白尿，对腺苷A1、A3和A2A 受体的Ki 值分别为 1、200 和 398 nM。