11β-hsd2

11β-HSD2-IN-2 (compound 3) 作为2型11β-羟基类固醇脱氢酶 (17β-HSD2) 的选择性抑制剂，其半抑制浓度 (IC50) 为 300 nM。

AZD8329 是一种选择性高效的 11β-羟甾类脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂，抑制 11β-HSD2、17β-HSD1、17β-HSD3，可用于研究人的过敏反应。

ASP3662, also known as SPI-62, is a potent, selective and CNS-penetrable inhibitor of 11β-HSD1. The effects of ASP3662 suggest that selective inhibition of 11β-HSD1 may be an attractive approach for the treatment of neuropathic and dysfunctional pain, as observed in fibromyalgia. ASP3662 inhibited human, mouse and rat 11β-HSD1 but not human 11β-HSD2, in vitro. ASP3662 inhibited in vitro conversion of glucocorticoid from its inactive to active form in extracts of rat brain and spinal cord.

18β-Glycyrrhetyl-3-O-sulfate（Glycyrrhetic acid 3-O-(hydrogen sulfate)）是一种对2型11β-羟基类固醇脱氢酶（11β-HSD2）具有高效抑制作用的化合物，其在大鼠肾微粒体中的IC50值为0.10 µM。作为Glycyrrhetinic acid (GA)的重要代谢产物，18β-Glycyrrhetyl-3-O-sulfate同时也是有机阴离子转运蛋白（OAT）1和OAT3的底物。此外，该化合物展示出抗炎活性，并可能用于假性醛固酮增多症的研究领域。

JTT-654 是一种口服有效的选择性 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1)抑制剂。在人、大鼠和小鼠重组酶中，JTT-654 对 11β-HSD1 的 IC50 分别为 4.65、0.97 和 0.74 nM，对人重组酶表现出竞争性抑制作用。对人 11β-HSD2 的 IC50 值 > 30 μM（人 11β-HSD2 负责 11β-HSD1 的逆反应）。JTT-654 通过抑制脂肪组织和肝脏的 11β-HSD1 改善胰岛素抵抗和非肥胖 2 型糖尿病。

3-Hydroxylicochalcone A（3'-羟基甘草查尔酮 A）是一种天然的chalcone衍生物，chalcone衍生物通常对11β-羟基类固醇脱氢酶2 (11β-HSD2) 具有抑制作用，如Licochalcone A是其中最高效的（IC50=15.6μM）。

21-Deoxy Cortisone (21-Desoxycortisone; NSC 38722)为11-酮孕酮的一种皮质类固醇代谢产物。该化合物通过11-酮孕酮经细胞色素P450 (CYP)酶CYP17A1的作用生成，也可由21-脱氧皮质醇通过11β-羟基类固醇脱氢酶2型 (11β-HSD2) 的氧化反应形成。在先天性肾上腺增生症患者中，由于缺乏21-羟化酶，21-Deoxy Cortisone 的水平会出现上升，此症状为该遗传代谢缺陷的表现之一。