乳酸氧化酶

Lactate oxidase是一种 FMN 依赖性酶，对 l-乳酸的特异性催化作用，破坏乳酸激活的 RAS 和 PI3K 致癌信号传导，可用于癌症的诊断和治疗。

(S)-Coriolic acid (13(S)-HODE) 是一种重要的细胞内信号剂，是亚油酸与植物和哺乳动物脂氧合酶反应生成的，在各种生物系统中参与细胞增殖和分化。(S)-Coriolic acid 在 1 μM 左右时，它能抑制肿瘤细胞与血管内皮的粘附，能下调 IRGpIIb/IIIa 受体的表达。(S)-Coriolic acid 是15-脂氧合酶 (15-LOX) 代谢产物，常作为内源性配体激活 PPARγ。(S)-Coriolic acid 诱导线粒体功能障碍 和气道上皮损伤。

LDHA-IN-8是一种乳酸脱氢酶A（LDHA）的小分子抑制剂，通过剂量依赖的方式抑制LDHA催化丙酮酸的活性（EC 50=14.54µM），减少细胞内乳酸含量并增加细胞内的活性氧（ROS）水平，从而抑制胰腺癌细胞和肺癌细胞的增殖。

Calcimycin (A-23187) 是抗生素和二价阳离子离子载体。它抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌生长，也抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化。它通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+依赖性细胞死亡。

FX-11 (LDHA Inhibitor FX11) 是一种高效的、选择性的和竞争性的乳酸脱氢酶 A （LDHA） 的特异性抑制剂，对 LDHA 的 Ki 为 8 μM。FX-11 对 PKM2 (丙酮酸激酶 M2)具有激活作用。FX-11 通过阻断糖酵解、耗竭 ATP、诱导氧化应激与凋亡发挥抗肿瘤作用。FX-11 可用于肿瘤代谢研究。

KL1333 (NQO1 activator 1) 是口服NAD+调节剂，与 NAD(P)H: 醌氧化还原酶 1 作为底物反应。它改善线粒体脑肌病、乳酸酸中毒和中风样发作成纤维细胞的能量代谢和线粒体功能障碍。它对顺铂诱导的小鼠耳蜗培养耳毒性的保护作用。

Galactose 1-dehydrogenase, pseudomonas fluorescens 这种荧光假单胞菌中的脱氢酶利用NADP+/NAD+作为辅因子，催化L-阿拉伯糖和D-半乳糖的氧化反应。此酶不仅在诊断测试中用于测定总半乳糖含量，还能作为生物催化剂，用于生产半乳糖酸盐。

Herbicide safener-4 (Compound I-15) 是一种除草剂安全剂，它能够增强作物对除草剂的耐受性，而不影响对杂草的除草能力。Herbicide safener-4 与 Mesosulfuron-methyl 竞争性结合在 ALS 活性位点上，提升植物内谷胱甘肽 GSH、谷胱甘肽-S-转移酶 GST、细胞色素 P450 CYP450、过氧化物酶 (POD)、超氧化物歧化酶 (SOD) 和乙酰乳酸合成酶 (ALS) 的活性。

Antibiofilm agent-5 (compound 6c) 是一种多靶点抗菌剂，具有显著的抗生物膜活性。通过抑制乳酸脱氢酶 (lactate dehydrogenase)，Antibiofilm agent-5 会引发代谢功能障碍，促进活性氧 (reactive oxygen species) 的堆积，使还原型谷胱甘肽减少，从而导致细菌氧化损伤。此化合物适用于对耐受性生物膜细菌感染的研究。

LM-021 是一种香豆素-查尔酮衍生物，具有抗聚集、抗氧化、神经保护和抗炎特性，并能抑制一氧化氮 (NO)、IL-1β、IL-6、TNF-α 的生成以及 CD68 和 MHCII 的表达。此外，LM-021 能够降低 caspase 1 活性、乳酸脱氢酶的释放和活性氧 (ROS) 水平的升高。LM-021 适用于神经学研究。

Citric acid-13C2是含 13C 标记的 Citric acid (T5S0636)。作为一种防腐剂和食品添加剂，Citric acid 可诱导 HaCaT 细胞发生凋亡 (apoptosis)，并导致细胞周期在 G2/M 期和 S 期阻滞。此外，Citric acid 通过降低抗氧化酶活性引发肝脏的氧化损伤。它也是一种常用于多种行业的酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂。

Nrf2-IN-4 是一种通过抑制NRF2来诱导铁死亡 (ferroptosis) 的Nrf2抑制剂。Nrf2-IN-4 干扰细胞铁稳态，促进铁蛋白的降解，最终导致铁死亡。它通过增加铁依赖性活性氧 (ROS) 的生成和溶酶体酸化来激活溶酶体。此外，Nrf2-IN-4 还展示出显著的抗肿瘤效果，并可应用于乳腺癌研究。

TPP-IOA 是一种抑制cytochrome c过氧化物酶的化合物。它通过阻止心磷脂的氧化以及cytochrome c释放到细胞质中来抑制细胞凋亡 (apoptosis)，并干扰分离线粒体的氧化磷酸化 (oxidative phosphorylation)。TPP-IOA 能在葡萄糖培养基中减少SH-SY5Y细胞的死亡，但在半乳糖培养基中无此作用。它还会导致线粒体去极化和网络碎裂，并减轻辐射诱导的小鼠死亡率。

DHODH-IN-30 (compound 4g) 是一种高效的人二氢乳清酸脱氢酶 (hDHODH) 抑制剂，IC50 为 32 nM。此化合物在保护方面对抗氧化紊乱表现出显著效果。

PNR-3-80 是一种选择性 EndoG 抑制剂，其对 EndoG 的 IC50 值为 0.67 μM，优于对 DNase I 的抑制。PNR-3-80 对 DNase II、RNase A、蛋白酶、乳酸脱氢酶以及超氧化物歧化酶 1 无抑制作用。它展现出显著的细胞保护活性，能够有效保护人前列腺癌细胞不受 Cisplatin 和 Docetaxel 引发的细胞死亡影响，并抑制 Etoposide 引起的 DNA 损伤和自噬 (autophagy)。PNR-3-80 适用于细胞损伤的研究。

PNR-3-82 是一种选择性抑制凋亡内切酶 G (EndoG) 的化合物，其对 EndoG 的 IC50 为 0.61 μM，相比于对 DNase I 的抑制效果更佳。该化合物对包括 DNase II、RNase A、蛋白酶、乳酸脱氢酶和超氧化物歧化酶 1 在内的五种与细胞死亡相关的酶均不具有抑制作用。PNR-3-82 显示出细胞保护活性，可以抑制由Cisplatin和Docetaxel诱导的细胞死亡，适用于细胞损伤研究。

Xanthine oxidase-IN-18 是一种高效的口服黄嘌呤氧化酶 (XO) 抑制剂，其IC50为0.263 μM。它通过与黄嘌呤氧化酶的 Mo-co 活性位点直接稳定结合来实现抑制作用，并具备活性氧 (ROS) 的清除能力。在Potassium oxonate诱导的高尿酸血症大鼠模型中，该化合物显示出显著的抗高尿酸血症效应。Xanthine oxidase-IN-18 可用于研究高尿酸血症、乳腺癌和肺癌。

PDK1-IN-5 是一种选择性抑制PDK1的化合物。通过抑制PDK1，PDK1-IN-5 降低磷酸化水平并激活 PDH，能够有效逆转 Warburg 效应。此抑制剂通过增加乙酰辅酶 A、减少乳酸、升高线粒体ROS以及诱导细胞凋亡 (apoptosis) 来将细胞能量代谢从糖酵解切换到氧化磷酸化。在体内，PDK1-IN-5 可有效抑制肿瘤生长且不导致系统性毒性。PDK1-IN-5 可用于研究肺腺癌、人非小细胞肺腺癌、胃癌和结直肠癌。

Antibacterialagent 306 (Compound 8c)，作为一种乳酸脱氢酶 (lactate dehydrogenase) 抑制剂，展现出强大的抗菌作用，尤其对革兰氏阳性菌效果显著。其对金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度 (MIC) 低至 1 μg/mL。此化合物不仅能破坏细胞膜的完整性，通过嵌入方式阻断 DNA 复制，还能够引发活性氧 (ROS) 爆发。Antibacterialagent 306 被用于多重耐药菌的研究。

DHODH-IN-33 是一种选择性 DHODH 抑制剂，对 A549 细胞 (IC50= 5.22 μM) 和 5637 细胞 (IC50= 3.03 μM) 展现出强效活性。该化合物能够诱导自噬 (autophagy) 依赖性铁死亡 (ferroptosis)，表现为线粒体功能障碍、脂质过氧化以及 ROS 积累，并在体内未见显著毒性。DHODH-IN-33 通过促进二氢乳清酸脱氢酶的自噬依赖性降解发挥抗癌作用，适用于非小细胞肺癌和膀胱癌研究。

SU212 是一种以鬼臼毒素为基础的 ENO1 抑制剂和 AMPK 活化剂。SU212 可选择性地提升细胞氧化磷酸化、降低肿瘤细胞的糖酵解活性和葡萄糖摄取，并直接与 ENO1 结合，同时不影响正常细胞中的通路。它能诱导凋亡 (apoptotic) 并通过蛋白酶体和自噬 (autophagic) 途径促进 ENO1 降解而不抑制其催化活性。SU212 通过激活 AMPK（不依赖能量应激，也不受血糖或胰岛素状态影响），导致三阴性乳腺癌细胞在 M 期发生阻滞和凋亡 (apoptotic)，在体外显示出强效的抗肿瘤活性。它在同系、异种移植和糖尿病小鼠模型中抑制肿瘤生长与转移，表现出优异的安全性特征。SU212 可用于研究 TNBC、糖尿病和脂肪肝。

Calcimycin (A-23187) hemicalcium hemimagnesium 是一种抗生素及特有的二价阳离子载体，能承载钙离子和镁离子。通过增加细胞内钙离子浓度，Calcimycin hemicalcium hemimagnesium 诱导Ca2+依赖的细胞死亡。它有效抑制革兰氏阳性细菌及若干真菌的生长，阻碍ATP 酶活性，并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化 (OXPHOS)，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

Nrf2-IN-4 (Compound PhcY) hydrobromide 是一种Nrf2抑制剂，能够抑制NRF2诱导的铁死亡 (ferroptosis)。它通过破坏细胞铁稳态来促进铁蛋白的降解，最终引发铁死亡。此外，Nrf2-IN-4 hydrobromide 通过增加铁依赖性活性氧 (ROS) 的产生及溶酶体酸化来诱导溶酶体活化。此化合物展示出明显的抗肿瘤作用，并且适用于乳腺癌研究。

PKM2-IN-13 是一种选择性PKM2抑制剂，其对 PKM2 的IC50值为 55.13 μM。该化合物表现出广谱抗癌活性，并对正常细胞具有低毒性。PKM2-IN-13 通过增加活性氧 (ROS) 水平和激活Caspase-3/7，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，同时在体外抑制丙酮酸激酶 M2 的糖酵解活性。其安全性较好，体内实验未发现显著不良反应。PKM2-IN-13 可用于研究口腔鳞状细胞癌、结肠癌、乳腺癌和黑色素瘤。