α4-integrin

Zaurategrast（CDP323）是一种小分子前药型拮抗剂，可抑制血管细胞黏附分子 1（VCAM-1）与 α4 整合素之间的相互作用，最初由 Celltech plc 开发用于口服给药。该化合物是研究白细胞迁移、免疫细胞黏附以及多发性硬化相关治疗策略的重要研究工具。

Carotegrast是一种选择性α4整合素拮抗剂，可通过阻断α4β1/α4β7整合素与其配体的相互作用，从而抑制炎症细胞向肠道黏膜的迁移。Carotegrast在研究及临床中用于溃疡性结肠炎等炎症性肠病的治疗，具有局部抗炎作用且全身暴露较低。

α4integrinreceptor antagonist 3(Compound 11)是一种口服活性的α4整合素受体拮抗剂.该化合物能有效抑制 K562 细胞通过α4β1/VCAM-1和α4β7/MAdCAM-1相互作用的粘附,其IC50值分别为 130 nM 和 2 nM.此外,α4integrinreceptor antagonist 3 在葡聚糖硫酸钠(DSS)诱导的结肠炎小鼠模型中显示了研究潜力.

Natalizumab 是重组人源化单克隆抗体，是一种选择性靶向 α4 整合素 (CD49d) 的人源化单克隆抗体抑制剂。Natalizumab 可以与 α4β1-整联蛋白结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 的相互作用。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统，从而防止急性脱髓鞘复发，可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab 具有抗炎和免疫调节活性，能抑制免疫细胞的粘附、滞留及跨内皮迁移，减少炎症细胞向中枢神经系统或病变部位浸润。Natalizumab 也可用于 B 细胞淋巴瘤、非感染性葡萄膜炎等自身免疫性或炎症相关疾病的研究。

6-B345TTQ 是一种 α4integrin 抑制剂，能够抑制 α4-Leupaxin 相互作用，适用于炎症研究。

GW559090 是一种高度选择性的α4整合素拮抗剂，表现出对α4β1的强竞争性结合，Kd值为0.19 nM。它有效阻断α4β1与血管细胞黏附分子1 (VCAM-1) 和纤连蛋白的结合，其IC50值分别是7.72和8.04 nM。此外，GW559090 还能抑制α4β7与黏膜地址素细胞黏附分子1 (MAdCAM-1) 的相互作用，IC50值为23 nM。该化合物可以抑制眼部炎性浸润，修复角膜屏障并恢复杯状细胞功能，适用于干燥综合征相关干眼症的研究。

Carotegrast methyl (AJM300) 是一种口服有效和选择性 α4 整联蛋白拮抗剂，可预防小鼠结肠炎。HCA2969 是 Carotegrast methyl 的活性代谢产物，是一种特异的双重 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂。

TBC-3486 is a novel potent inhibitor of integrin α4, being 200-fold more potent in inhibiting α4β1 than α4β7.

Carotegrast methyl, also known as AJM300 and PTC-100, is an orally-active small molecule that antagonises the α4 integrin receptor. AJM300 reduces inflammation by blocking leucocyte trafficking. Oral treatment with AJM300 dose-dependently inhibited lymphocyte homing to Peyer's patches and increased the peripheral lymphocyte count in the same dose range. AJM300 dose-dependently prevented the development of experimental colitis in mice.

EILEVST为重组人纤连蛋白衍生的低分子量肽片段。该化合物能够促进细胞类型特异性α4整合素介导的粘附，适用于血栓形成相关研究。