α2-adrenoceptors

Adenosine A1 receptor activator T62 是腺苷 A1 受体的变构增强剂，有镇痛作用。

OPC-28326 是一种特异性的 α2-肾上腺素能受体拮抗剂，可作为外周血管扩张剂。 OPC-28326 抑制 α2A-、α2B- 和 α2C- 肾上腺素能受体，Ki 分别为 2040、285 和 55nM。

Dexmedetomidine hydrochloride (Precedex) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 α2 肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂，Ki值为1.08 nM。它对 α1 肾上腺素受体显示出 1620 倍的选择性。Dexmedetomidine hydrochloride (Precedex)可以通过抗炎、抗氧化和抗细胞凋亡对脓毒症刺激的急性肺损伤发挥保护作用。

L-Albizziin (2-Methoxyidazoxan monohydrochloride) 是高效的 alpha 2r 肾上腺素受体选择性拮抗剂，对 imidazoline 拮抗作用很小或没有。它对 (豚鼠) alpha 2D 肾上腺素受体 (pKd9.7) 的亲和力明显高于 (兔子) alpha 2A 肾上腺素受体 (pKd8.2)。

Moxonidine Hydrochloride is a selective agonist at the imidazoline receptor subtype 1, used as antihypertensive agent. Target: I1-R Moxonidine Hydrochloride is a centrally acting antihypertensive agent. Mixed Nischarin (I1 imidazoline receptor) and α2-AR (adrenergic) agonist; displays 40-fold higher affinity for I1 receptors versus α2-adrenoceptors. Moxonidine reduced stimulated NE overflow (log EC50: -6.15 + - 0.14). AGN192403, a selective ligand at I1-R, had no influence on the dose-response curve of moxonidine (log EC50: -6.01 + - 0.25). The hypotensive and bradycardic actions of moxonidine but not clonidine are mediated through imidazoline receptors and are dependent on intact noradrenergic pathways within the RVLM. Furthermore, the noradrenergic innervation may be associated with a 42 kDa imidazoline receptor protein.

(E)-Guanabenz ((E)-Wy-8678) 是一种具有口服活性的中枢α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor)激动剂。(E)-Guanabenz 具有抗高血压活性，通过刺激中枢 α2- 肾上腺素受体，并减少交感神经向外周的净流出而起作用。(E)-Guanabenz z 也直接结合并抑制 GADD34，具有神经保护活性。(E)-Guanabenz 可用于研究高血压和帕金森病。

Piribedil hydrochloride 可用于帕金森病，循环系统疾病，癌症等的研究。Piribedil hydrochloride 以0.18 μM 的EC50值抑制 MLL1 甲基转移酶的活性。Piribedil hydrochloride 是口服有效的多巴胺 D2 和 多巴胺 D3 激动剂，也是 α2-肾上腺素能受体的拮抗剂。